The present invention discloses a kind of anti hepatitis activity with 2H benzo [b][1,4] benzoxazine pyrazole compounds and preparation method, belongs to the technical field of pharmaceutical synthesis. The technical proposal of the invention is as follows:
【技术实现步骤摘要】
具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法
本专利技术属于药物化学
，主要涉及一种具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法。
技术介绍
杂环化合物是有机化合物中最庞大的一类，约占65％以上，而且在自然界分布也十分广泛，其化学结构千变万化，各自有着特殊的性质和重要用途。苯并噁嗪类物质(benzoxazinoid,Bx)是一类广泛存在于乔本科植物中的次生代谢物，具有广谱抗病抗虫活性。这些化合物以丁布为代表，是研究昆虫和植物相互关系的重要化合物。基于苯并噁嗪化合物的重要作用，近年来人们对这类化合物进行了广泛的研究，合成了不少具有生物活性的化合物。吡唑拥有多种生理作用，包括止痛、抗发炎、退烧、抗心律失常、镇静、松弛肌肉、精神兴奋、抗痉挛、一元胺氧化酶抑制剂，抗糖尿病和抗菌。吡唑可作为某些医药、农药的中间体，在医药、农药的研究开发中占有十分重要的地位。吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。在医药应用上吡唑类化合物对许多的疾病具有疗效；在农药应用上，吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表...
【技术保护点】
具有抗肝炎活性的2H‑苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、邻氨基苯甲醚与一氧化碳，在醋酸钯作为催化剂，碳酸钠作为碱性物质，甲苯作为溶剂，反应得到1,4‑苯并噁嗪酮；B、1,4‑苯并噁嗪酮在劳森试剂作用下，甲苯作为溶剂，反应得到1,4‑苯并噁嗪硫酮；C、1,4‑苯并噁嗪硫酮在乙二胺作用下经过烯醇式转变得到化合物2H‑苯并[b][1,4]噁嗪硫醇；D、2H‑苯并[b][1,4]噁嗪硫醇与溴代丙醛在三乙胺作用下得到
【技术特征摘要】
1.具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、邻氨基苯甲醚与一氧化碳，在醋酸钯作为催化剂，碳酸钠作为碱性物质，甲苯作为溶剂，反应得到1,4-苯并噁嗪酮；B、1,4-苯并噁嗪酮在劳森试剂作用下，甲苯作为溶剂，反应得到1,4-苯并噁嗪硫酮；C、1,4-苯并噁嗪硫酮在乙二胺作用下经过烯醇式转变得到化合物2H-苯并[b][1,4]噁嗪硫醇；D、2H-苯并[b][1,4]噁嗪硫醇与溴代丙醛在三乙胺作用下得到E、与水合肼发生取代反应得到化合物F、在氧气条件下发生自身成环，得到化合物G、与一氧化碳，在醋酸钯作为催化剂，碳酸钠作为碱性物质，甲苯作为溶剂，反应得到2.根据权利要求1所述的具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于步骤A的具体过程为：在高压釜中，把邻氨基苯甲醚、一定量的醋酸钯和一定量的碳酸钠加入甲苯中，用氮气置换反应釜中的气体后，在真空条件下通入一氧化碳使反应釜中的压力达到0.2MPa；缓慢升高温度至50℃，反应4h后TLC监控原料反应完全，过滤反应液，在真空条件下蒸除溶剂，剩余物加入二氯甲烷中，再用纯净水洗涤三次，有机相经无水硫酸钠干燥后，蒸除溶剂得到1,4-苯并噁嗪酮。3.根据权利要求1所述的具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于步骤B的具体过程为：在反应瓶中加入1,4-苯并噁嗪酮、劳森试剂和甲苯，加热回流10h，把反应液加入冰水中冷却，用二氯甲烷萃取三次，合并有机相，减压蒸馏出二氯甲烷，得到1,4-苯并噁嗪硫酮。4.根据权利要求1所述的具有抗肝炎活性的2H-苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于步骤C的具体过程为：在反应瓶中，把1,4-苯并噁嗪硫酮加入丙酮中，再加入一定量的二乙胺，...
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