The present invention relates to novel compounds as protein kinase modulators, especially PI3K protein kinase modulators and its preparation method, pharmaceutical composition containing the PI3K protein kinase modulators and using the method of PI3K protein kinase modulators and / or improve the treatment and prevention of diseases or disorders mediated by kinase.
【技术实现步骤摘要】
作为蛋白激酶调节剂的新颖化合物本申请是申请日为2012年5月4日、申请号为201280031627.2、专利技术名称为“作为蛋白激酶调节剂的新颖化合物”的中国专利申请的分案申请。本申请要求2011年5月4日提交的印度临时专利申请No.1542/CHE/2011和2012年1月9日提交的印度临时专利申请No.81/CHE/2012的权益，所述每个专利申请据此均通过引用并入。
本专利技术提供了PI3K蛋白激酶调节剂、其制备方法、含有所述PI3K蛋白激酶调节剂的药物组合物和用所述PI3K蛋白激酶调节剂治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或病症的方法。
技术介绍
不久之前，大量研究已致力于发现和了解与各种疾病相关的酶和生物分子的结构和功能。已经成为广泛研究课题的一种此类重要的酶类别为蛋白激酶。一般而言，蛋白激酶表示一组具有保守结构和催化功能的结构相关的磷酰基转移酶。这些酶通过化学添加磷酸基团(磷酸化)修饰蛋白质。磷酸化包括从ATP去除磷酸基团并使其与具有游离羟基的氨基酸连接，例如丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸。磷酸化通常通过改变酶活性、细胞定位或与其它蛋白质的缔合引起靶蛋白(底物)...
【技术保护点】
一种式中化合物
【技术特征摘要】
2011.05.04 IN 1542/CHE/2011;2012.01.09 IN 81/CHE/21.一种式中化合物或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药或其药学上可接受的盐，其中每次出现的R独立地选自羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的杂环基烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、-COORx、-C(O)Rx、-C(S)Rx、-C(O)NRxRy、-C(O)ONRxRy、-NRxRy、-NRxCONRxRy、-N(Rx)SORx、-N(Rx)SO2Ry、-(＝N-N(Rx)Ry)、-NRxC(O)ORy、-NRxRy、-NRxC(O)Ry-、-NRxC(S)Ry-NRxC(S)NRxRy、-SONRxRy-、-SO2NRxRy-、-ORx、-ORxC(O)NRxRy、-ORxC(O)ORx-、-OC(O)Rx、-OC(O)NRxRy、-RxNRyC(O)Rz、-RxORy、-RxC(O)ORy、-RxC(O)NRxRy、-RxC(O)Ry、-RxOC(O)Ry、-SRx、-SORx、-SO2Rx、-ONO2，其中所述以上基团的每一个中的Rx、Ry和Rz可为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂环、经取代的杂环基烷基环或经取代或未经取代的氨基，或(i)Rx和Ry的任两个可连接形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3-14元环，所述环可任选地包括可相同或不同且选自O、NRz或S的杂原子，或(ii)Rx和Ry的任两个连接形成氧代基(＝O)、硫代基(＝S)或亚氨基(＝NRf)(其中Rf为氢或经取代或未经取代的烷基)；R1和R2可相同或不同并且独立地选自氢、卤素和经取代或未经取代的C1-6烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的环烷基烷基和经取代或未经取代的杂环基，或均与共有原子直接结合的R1和R2可连接形成氧代基(＝O)或经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环(包括与R1和R2结合的碳原子)，所述环可任选地包括相同或不同且选自O、NRa和S的一个或多个杂原子；Cy1选自经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基和经取代或未经取代的杂芳基；L1-Cy2选自其中X为CR3；并且每次出现的R3独立地选自氢、羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的杂环基烷基环、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、经取代或未经取代的胍、-COORx、-C(O)Rx、-C(S)Rx、-C(O)NRxRy、-C(O)ONRxRy、-NRyRz、-NRxCONRyRz、-N(Rx)SORy、-N(Rx)SO2Ry、-(＝N-N(Rx)Ry)、-NRxC(O)ORy、-NRxRy、-NRxC(O)Ry-、-NRxC(S)Ry-NRxC(S)NRyRz、-SONRxRy-、-SO2NRxRy-、-ORx、-ORxC(O)NRyRz、-ORxC(O)ORy-、-OC(O)Rx、-OC(O)NRxRy、-RxNRyC(O)Rz、-RxORy、-RxC(O)ORy、-RxC(O)NRyRz、-RxC(O)Rx、-RxOC(O)Ry、-SRx、-SORx、-SO2Rx或-ONO2，其中所述以上基团的每一个中的Rx、Ry和Rz可为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂环、经取代的杂环基烷基环或经取代或未经取代的氨基，或Rx、Ry和Rz的任两个可连接形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环，所述环可任选地包括可相同或不同且选自O、NRf(其中Rf为氢或经取代或未经取代的烷基)或S的杂原子；每次出现的R’和R”独立地选自羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的杂环基烷基环、经取代或未经取代的胍、-COORx、-C(O)Rx、-C(S)Rx、-C(O)NRxRy、-C(O)ONRxRy、-NRyRz、-NRxCONRyRz、-N(Rx)SORy、-N(Rx)SO2Ry、-(＝N-N(Rx)Ry)、-NRxC(O)ORy、-NRxRy、-NRxC(O)Ry-、-NRxC(S)Ry-NRxC(S)NRyRz、-SONRxRy-、-SO2NRxRy-、-ORx、-ORxC(O)NRyRz、-ORxC(O)ORy-、-OC(O)Rx、-OC(O)NRxRy、-RxNRyC(O)Rz、-RxORy、-RxC(O)ORy、-RxC(O)NRyRz、-RxC(O)Rx、-RxOC(O)Ry、-SRx、-SORx、-SO2Rx、-ONO2，或R’和R”连同氮原子一起可连接形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环，所述环可任选地包括可相同或不同且选自O、NRf(其中Rf为氢或经取代或未经取代的烷基)或S的杂原子；其中所述以上基团的每一个中的Rx、Ry和Rz可为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂环、经取代的杂环基烷基环或经取代或未经取代的氨基，或Rx、Ry和Rz的任两个可连接形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环，所述环可任选地包括可相同或不同且选自O、NRf(其中Rf为氢或经取代或未经取代的烷基)或S的杂原子；并且q为0、1或2。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R独立地选自卤素、氰基、经取代或未经取代的C1-6烷基、经取代或未...
【专利技术属性】
技术研发人员：达纳帕兰·纳加拉特纳，斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡，买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘，斯里坎坦·维斯瓦纳德哈，戈文达拉朱卢·巴布，普拉尚·卡希纳特·巴瓦拉，
申请(专利权)人：理森制药股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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