【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药制造领域,特别是涉及抗风湿药物艾拉莫德的晶型α的制备方法。
技术介绍
艾拉莫德(Iguratimod,T-614),是由日本富山与卫材制药公司联合研制开发的一种新型的、用于治疗风湿性关节炎缓解病情药(DMARDs)。2003年9月在日本申请注册,2012年06月29日获准上市,南非、英国以及韩国正在进行临床试验。艾拉莫德已在国内上市,用于治疗风湿类疾病。US20070287844披露了四种艾拉莫德晶型的XRD图谱及制造方法;日本专利5-97840以及5-125072披露了用丙酮结晶得到α晶型,但是丙酮的溶解性较差,1g艾拉莫德原料需要约80ml溶剂,不利于工业化;专利CN1944420A披露了艾拉莫德五种晶型,其中α晶型为乙醇结晶制备,结晶10g艾拉莫德产品需要1000-1500ml乙醇,经过试验,结晶1000g艾拉莫德(回流,外温90℃)产物需要250-300L乙醇,且溶解速率较慢,需要长时间回流搅拌,大量乙醇溶剂的使用容易发生危险,不利于工业化生产。
技术实现思路
为了解决乙醇用量较大,不利于工业化的缺点,本专利技术采用混合溶剂以及其他溶剂结晶 ...
【技术保护点】
一种制备艾拉莫德α晶型的方法:取艾拉莫德精制品,溶于回流状态的DMF与乙醇的混合溶剂,半小时后,冷却析晶,得到艾拉莫德α晶型。
【技术特征摘要】
1.一种制备艾拉莫德α晶型的方法:取艾拉莫德精制品,溶于回流状态的DMF与乙醇的混合溶剂,半小时后,冷却析晶,得到艾拉莫德α晶型。2.根据权利要求1所述的制备艾拉莫德α晶型的方法,艾拉莫德α晶型的衍射峰为4.865、6.849、9.723、10.875、13.769、14.613、15.385、...
【专利技术属性】
技术研发人员:李新辈,马玉恒,
申请(专利权)人:江苏正大清江制药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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