【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及生育酚和生育三烯酚的合成领域。 专利技术背景 苯并二氢吡喃化合物代表一类重要的手性天然产物和生物活性化合物。一类重要 的苯并二氢吡喃化合物是维生素E和其酯。通常,维生素E以其酯的形式被商业化,因为后 者表现出增强的稳定性。 -方面,维生素E的典型技术合成导致异构体的混合物。另一方面,已经表明,与 具有S-构型的相应异构体相比,在与分子的环中醚原子相邻的手性中心(在本文稍后使用 的式中用*表示)具有R-构型(即2R-构型)的生育酚和生育三烯酚通常表现出较高的 生物活性(生物效能)。在所有手性中心具有天然构型的生育酚的异构体尤其具有活性,例 如(R,R,R)-生育酚,如例如H.Weiser等已在J.Nutr. 1996,126(10),2539-49 中公开的。 这导致非常需要用于分离该异构体的有效方法。因此,主要关注的不仅有维生素E的异构 体分离,而且有它们的酯、尤其是它们的醋酸酯以及它们的前体的异构体分离。 通过色谱法分离所有异构体极其困难且成本极高。 为了克服这些固有的问题,已经尝试提供仅允许所期望的异构体优先形成的立体 定向合成。然而 ...
【技术保护点】
制造式(I)的化合物的方法所述方法包括以下步骤:在至少一种式(II‑C)的手性化合物和至少一种具有至少一个酚基团或硫酚基团的有机催化剂的存在下,使式(II‑A)的化合物与式(II‑B)的化合物反应,其中,R1、R3和R4彼此独立地为氢或甲基;R2和R2’代表氢或酚保护基团;R5代表直链或支链的完全饱和的C6‑25‑烷基基团或者直链或支链的包含至少一个碳碳双键的C6‑25‑烷基基团;Y1代表CH2Y2或者其中,R6代表直链或支链的C1‑12‑烷基基团,其任选地还包含至少一个芳族基团和/或C=O和/或NH和/或NH2基团;Y2代表OH或OR7或NHR7或NHCOOR7或其中,R ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:尤拉·莱提诺伊斯,托马斯·内切尔,
申请(专利权)人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司,
类型:发明
国别省市:荷兰;NL
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