【技术实现步骤摘要】
谷氨酰胺酶抑制剂本申请是申请日为2015年1月5日、申请号为“201580009614.9”、专利技术名称为“谷氨酰胺酶抑制剂”的中国专利申请的分案申请,原申请是国际申请PCT/IB2015/050075的中国国家阶段申请。本申请要求以下印度专利申请号的权益:2014年1月6日提交的36/CHE/2014、2014年1月6日提交的39/CHE/2014、2014年5月29日提交的2639/CHE/2014、2014年5月29日提交的2647/CHE/2014、2014年6月6日提交的2783/CHE/2014、2014年7月18日提交的3525/CHE/2014、2014年7月24日提交的3612/CHE/2014、2014年7月24日提交的3613/CHE/2014及2014年10月31日提交的5438/CHE/2014,各案通过引用整体并入本文中。
本专利技术提供了作为谷氨酰胺酶抑制剂的式(I)至(III)的化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物,及治疗、预防和/或改善涉及谷氨酰胺的疾病或病症的方法。 ...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物,/n
【技术特征摘要】
20140106 IN 36/CHE/2014;20140106 IN 39/CHE/2014;201.一种式(I)的化合物,
或其互变异构体、其前药、其N-氧化物、其立体异构体、其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐,其中
L是-L1-L2-L3-;
L1不存在或独立地选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、O、S、-S(=O)q-、-C(=O)-或-NRx-;
L2是取代或未取代的3至14元杂环基;
L3不存在或独立地选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、O、S、-S(=O)q-、-C(=O)-或-NRx-;
A和B独立地选自
及
其中A和B各自任选地经一个或多个R3取代;
R3在每次出现时独立地是氢、卤素、取代或未取代的C1-3烷基、硝基、氨基、取代或未取代的C1-6烷氧基,或者取代或未取代的C1-6烷基氨基;
P和Q独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、-NRx-C(=O)-(CRxRy)r-、-NH-C(=O)-C(RxRy)-、-(CRxRy)r-C(=O)-NRx-、-(CRxRy)-C(=O)-NH-、-C(=O)NRx-(CRxRy)r-、-C(=O)NH-C(RxRy)-、-(CRxRy)r-NRx-C(=O)-、-(CRxRy)-NH-C(=O)-、-NRx-、-NRxC(=O)-、-NRxC(=S)-、-NRxS(=O)q-、-C(=O)NRx-、-C(=S)NRx-、-S(=O)qNRx-、-NRxC(=O)NRx-、-NRxC(=S)NRx-、-C(=O)-、-C(=S)-、-C(=O)ONRx-、=N-N(Rx)-、-N(Rx)-N=或-NRxC(=O)O-;
R1和R2独立地选自氢、羟基、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-C(=O)ORz、-C(=O)Rz、-C(=S)Rz、-C(=O)NRzRz、-C(=O)ONRzRz、-NRzRz、-NRzC(=O)NRzRz、-NRzS(=O)Rz、-NRzS(=O)2Rz、-(=N-N(Rz)Rz)、-NRzC(=O)ORz、-NRzC(=O)Rz、-NRxC(=S)Ry-NRzC(=S)NRzRz、-SONRzRz、-SO2NRzRz、-ORz、-ORzC(=O)...
【专利技术属性】
技术研发人员:普拉尚特·卡希纳特·巴瓦,斯瓦鲁普·库马尔·文卡塔·萨蒂亚·瓦卡拉恩卡,斯里坎坦·维斯瓦纳德哈,买里卡普地·伽雅特里·斯瓦鲁普,戈文达拉朱卢·巴布,
申请(专利权)人:理森制药股份公司,
类型:发明
国别省市:瑞士;CH
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