3-苄氧基-四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃-3-环醇的制备方法技术

本发明专利技术涉及3‑苄氧基‑四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇的制备方法，属于医药技术领域。本发明专利技术3‑苄氧基‑四氢吡喃，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明专利技术3‑苄氧基‑四氢吡喃，通过将单一构型的2‑苄氧基‑戊烷‑1,5‑二醇通过酸酐催化分子内醚化、一步关环反应生成，可用于制备单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇，且制备方法简单，成本低廉，适合大规模生产。

Preparation method of 3 benzyloxyl four pyran hydrogen and its preparation method, a single configuration of four hydrogen alcohol 3 pyran ring

The invention relates to a preparation method of 3 benzyloxyl four pyran hydrogen and its preparation method, a single configuration of four hydrogen alcohol 3 pyran ring, which belongs to the technical field of medicine. The 3 benzyloxy four hydrogen pyran, has the structure as shown in formula I or II. The 3 benzyloxy four hydrogen by pyran, single configuration 2 benzyloxyl 1,5 pentane diol by Anhydride Catalyzed Intramolecular Cyclization Reaction, etherification step generation, can be used for the preparation of a single configuration of four hydrogen 3 pyran ring alcohols, and the preparation method is simple, low cost, suitable for mass production.

【技术实现步骤摘要】
3-苄氧基-四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃-3-环醇的制备方法
本专利技术涉及3-苄氧基-四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃-3-环醇的制备方法，属于医药

技术介绍
四氢吡喃-3-环醇是一种重要的医药中间体，具有重要的用途，例如可以用于合成Mnk1和Mnk2激酶抑制剂，抑制人体肺腺癌细胞增殖并诱导其凋亡；也可以用于合成葡萄糖激酶抑制剂的合成，治疗糖尿病；还可以用于合成ATR激酶抑制剂的合成，应用于肿瘤治疗领域；四氢吡喃-3-环醇作为医药中间体具有重要的应用前景和商业价值。外消旋体四氢吡喃-3-环醇的合成相对简单，已有很多文献报道，例如可以用3,4-二氢吡喃作为原料，采用便宜的商业化试剂如硼烷二甲硫醚，通过硼氢化-氧化反应得到(Heterocycles，2011，82，1267-1282)。然而单一构型的四氢吡喃-3(S)-环醇和四氢吡喃-3(R)-环醇的合成较为困难，目前少有报道，文献报道的方法主要通过手性硼试剂还原，然后氧化得到。二十世纪八十年代中后期，Brown等人(J.Organomet.Chem.1988,341,73-81)通过多年努力，以3,4-本文档来自技高网...

【技术保护点】
3‑苄氧基‑四氢吡喃，其特征在于，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构，

【技术特征摘要】
1.3-苄氧基-四氢吡喃，其特征在于，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构，2.如权利要求1所述的3-苄氧基-四氢吡喃的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)在氮气保护下，将式Ⅲ或式Ⅳ所示的2-苄氧基-戊烷-1,5-二醇溶解到第一有机溶剂中，然后加入有机碱和催化剂，得溶液A；2)向步骤1)所得溶液A中加入酸酐溶液，0～50℃反应5～120min，反应结束后分离提纯即得；3.如权利要求2所述的3-苄氧基-四氢吡喃的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述第一有机溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环中的任意一种。4.如权利要求2所述的3-苄氧基-四氢吡喃的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述有机碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的任意一种或两种。5.如权利要求2所述的3-苄氧基-四氢吡喃的制备方法，其特征在于，步骤1)中催化剂为4-二甲氨基吡啶。6.如权利要求2所述的3-苄氧基-四氢吡喃的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述分离提纯是在反应结束后加入碳酸氢钠，搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴豫生，耿阳，邹大鹏，牛成山，李敬亚，郑茂林，梁阿朋，
申请(专利权)人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41