新型药物组合物制造技术
Novel pharmaceutical composition
Disclosed is a pharmaceutical composition comprising aprepitant or a pharmaceutically acceptable salt thereof; at least one selected from hydrocarbon derivatives having 14 to 18 carbon atoms and fatty acid having 14 to 18 carbon atoms of fatty alcohols; and at least one selected from polyoxyethylene nonionic surfactants surface active agent, sucrose fatty acid ester and polyethylene glycol 15 hydroxy stearic acid ester. The disclosed pharmaceutical compositions can release aprepitant or a pharmaceutically acceptable salt thereof with effective drug efficacy, and can be dissolved in the fasting state simulated gastrointestinal fluid, so that it can be used in vivo to study the pharmacokinetics of aprepitant.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型药物组合物
本专利技术涉及一种新型药物组合物，更具体地，本专利技术涉及一种从其中有效释放阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐的药物组合物。
技术介绍
充当速激肽受体拮抗剂，阿瑞吡坦用作用于治疗和预防恶心和呕吐的药物。此外，有人提出速激肽受体拮抗剂可用于治疗焦虑、抑郁、焦虑相关疾病、心境恶劣障碍、慢性阻塞性气道疾病、超敏性疾病、血管痉挛性疾病、纤维化和胶原性疾病(美国专利号5,719,147)。然而，由于它的低溶解度，阿瑞吡坦难以进行配制，因此研究已经针对该问题的解决方案。例如，在抗絮凝剂的存在下通过湿磨法制备具有改善的生物利用度的阿瑞吡坦纳米颗粒，并且以Emend的品牌名称销售阿瑞吡坦纳米颗粒的制剂(美国专利号5,145,684和8,258,132)。然而，这种常规技术的制剂具有工艺复杂性、污染可能性、与药物稳定性不佳有关的顾虑以及低效力的问题。同时，关于不受饮食影响的药物的体内药代动力学的研究需要在饭前溶解药物(例如，pH为4.0的禁食状态模拟胃肠液)，然而在先前的任何研究中都未发现阿瑞吡坦在禁食状态模拟胃肠液中的溶解。[相关技术文献][专利文献](专利文献1)美国...
【技术保护点】
一种药物组合物，其包含阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐；至少一种选自具有14至18个碳原子的脂肪酸和具有14至18个碳原子的脂肪醇的烃衍生物；和至少一种选自聚氧乙烯型非离子表面活性剂、蔗糖脂肪酸酯和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯的表面活性剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.14 KR 10-2015-00065611.一种药物组合物，其包含阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐；至少一种选自具有14至18个碳原子的脂肪酸和具有14至18个碳原子的脂肪醇的烃衍生物；和至少一种选自聚氧乙烯型非离子表面活性剂、蔗糖脂肪酸酯和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯的表面活性剂。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中基于100重量份的阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐，所述烃衍生物和所述表面活性剂各自以0.01至500重量份的量包含。3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述表面活性剂是颗粒剂。4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述烃衍生物和所述阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐均为颗粒剂。5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述烃衍生物和所述阿瑞吡坦或其药学上可接受的盐均为固体分散体。6.如权利要求1所述的药物组合物，其在药物制剂中。7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：金相希，张熙喆，郑知勋，
申请(专利权)人：大熊制药株式会社，株式会社BIOSYNECTICS，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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