一种(R)3‑氨基‑2‑氧化吲哚衍生物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种(R)‑3‑氨基‑2‑氧化吲哚衍生物的合成方法，具体是涉及一种含有烯胺酮骨架的(R)‑3‑氨基‑2‑氧化吲哚衍生物的合成方法。本发明专利技术的方法不仅可以一步实现产物分子的多样性和复杂性、获得高的对映选择性、原子经济性高、环境友好、适用范围广，而且原料易得、操作简单安全、反应条件温和、反应时间短、后处理简单、产物结构多样化，因而具有较大的实施价值和潜在社会经济效益。

【技术实现步骤摘要】
一种(R)3-氨基-2-氧化吲哚衍生物的合成方法
本专利技术属有机化学
；涉及一种(R)-3-氨基-2-氧化吲哚衍生物的合成方法，具体涉及一种含有烯胺酮骨架的手性(R)-3-氨基-2-氧化吲哚衍生物的合成方法。
技术介绍
氧化吲哚衍生物是一类十分重要的氮杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物分子中，可以作为解热镇痛剂、兴奋药、降压药、血管扩张药、抗阻胺药等，因此该类化合物的合成一直受到化学和药物科学工作者的广泛关注。但是，含有烯胺酮骨架的手性(R)-3-氨基-2-氧化吲哚衍生物作为一类新化合物，它的合成却鲜有报道。自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手，它们看起来非常相似，但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时，它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物，一个异构体可能是有效的，而另一个异构体可能是无效甚至是有害的。手性制药就是利用化合物的这种原理，开发出药效高、副作用小的药物。在临床治疗方面，服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用，还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担，对本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式3化合物的制备方法，其特征在于：用1,4‑二氧六环作为溶剂，加入式1化合物与式2化合物作为反应物，加入

【技术特征摘要】
1.一种式3化合物的制备方法，其特征在于：用1,4-二氧六环作为溶剂，加入式1化合物与式2化合物作为反应物，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下反应，制备手性(R)-3-氨基-2-氧化吲哚衍生物；其中，加入的1,4二氧六环：式1化合物：式2化合物的反应摩尔比范围为30:3:1至5:1:1；反应温度20至90℃；在反应式如下：其中，上述反应式中：R选自p-MeOC6H4、o-FC6H4、o-MeOC6H4、m-FC6H4、m-MeC6H4、p-FC6H4、p-ClC6H4、Ph、2-naphthyl中的一种；R3选自苄基(Bn)、对甲基苄基(p-MeBn)中的一种；R2选自H、F、Cl、Br、Me、MeO中的一种；R1选自BOC(叔丁氧羰基)、EtO2C(乙氧酰基)。2.根据权利要求1所述的式3化合物的制备方法，其特征在于，所述的1,4二氧六环：式1化合物：式2化合物的反应摩尔比范围优选为10:2:1至8:1:1。3.根据权利要求1所述的式3化合物的制备方法，其特征在于，所述的反应温度优选为40至60℃。4....

【专利技术属性】
技术研发人员：石枫，卞辰瑜，万莹，王静怡，
申请(专利权)人：江苏师范大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32