磷酸锌络合物制造技术

一种具有可溶性多磷酸锌络合物的口腔护理组合物，所述可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备，有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。还提供了一种治疗罹患牙本质过敏的受试者的方法，包括将所述口腔护理组合物施加到所述受试者的牙齿和牙龈。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】磷酸锌络合物
技术介绍
本公开涉及用于个人护理组合物的可溶性多磷酸锌络合物及制备该络合物的方法。锌化合物通常用于口腔护理和个人护理组合物。许多锌化合物具有使得它们适于口腔护理产品的水解化学和抑菌特性。例如，锌被视为抗牙斑剂。诸如柠檬酸锌和氧化锌的化合物已被添加到牙膏中以防止牙斑积聚。锌盐可具有与身体相关的其他功能，这使得它们适于作为其他个人护理产品中的活性成分。例如，作为三水合物的柠檬酸锌Zn3(C6H5O7)2·3H2O(它是一种白色无味粉末，仅略溶于水)用作重要的抗氧化营养素，并且对于机体的蛋白质合成、血液稳定、正常组织功能和伤口愈合至关重要，这只是列举了几个常见用途。多磷酸盐在本领域中已知用作例如个人护理组合物中的螯合剂。此外，诸如二磷酸盐(也称为焦磷酸盐)和三磷酸盐的多磷酸盐已知用作止汗剂中的阴离子，如在2013年1月31日公布的WO2013/013903中所教导。链较长的直链多磷酸盐(超过3个磷酸根单元)易于在水性组合物中水解。在水解后，已知它们形成正磷酸盐，正磷酸盐形成不溶性锌络合物。牙本质超敏(即，过敏)是因诸如压力和温度的外部刺激使液体在暴露出来的牙本质小管中移动而导致的疼痛病症。一种减轻和/或消除因暴露出来的牙本质小管导致的疼痛的策略是在小管中形成不溶性沉淀以物理阻塞小管。例如，已证实亚锡盐通过从单纯的溶液和从简单的配方沉积到小管中而治疗牙本质超敏，如在美国专利申请公开No.2009/0136432中所述，该专利的公开内容据此全文以引用方式并入。止汗剂物质通常采用含铝的活性物。这些物质通过在汗管中形成阻塞而减少汗液流动。然而，由于消费者对基于铝的止汗剂产品的忧虑，非常需要不含铝的止汗剂活性物。对可用于治疗牙本质超敏和/或可充当止汗活性物的新型锌络合物的发现将会受人欢迎加入本领域。此外，将希望操纵锌盐结构以试图增强功效并扩展这些化合物在口腔护理和个人护理产品中的应用。
技术实现思路
本公开的一个实施方案涉及口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括有机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备；其中有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。在另一个实施方案中，本公开涉及治疗罹患牙本质过敏的受试者的方法，该方法包括：提供包含可溶性多磷酸锌络合物的口腔护理组合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括有机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备；以及将该口腔护理组合物以有效治疗牙本质过敏的量施加到受试者的牙齿和牙龈；其中有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。由下文所提供的详细说明，本公开的其他适用领域将变得显而易见。应理解的是，虽然详细描述和具体实例指出本公开的优选实施方案，但是这些详细描述和具体实例意图仅达到说明的目的，而无意限制本专利技术的范围。具体实施方式以下对于优选实施方案的描述在性质上仅是示例性的，并且绝不应限制本专利技术、其应用或用途。如通篇所用，范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献据此全文以引用方式并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。除非另外指明，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定量是基于材料的有效重量计。本公开的实施方案涉及可溶性多磷酸锌络合物。该络合物通过合并包括有机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和水性溶剂的成分而制备。有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1，诸如约15∶1至约25∶1的磷与锌摩尔比。在某些实施方案中，多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和5.4的pH且不存在蛋白。该溶解性降低足以使得在处于第二条件下的饱和溶液中的所需量的可溶性多磷酸锌络合物在第一条件下从饱和溶液中沉淀出来。任何合适的有机锌离子源均可用于形成本公开的锌络合物。合适的有机锌盐的实例包括乳酸锌、柠檬酸锌、乙酸锌、葡萄糖酸锌、苹果酸锌、酒石酸锌及其组合。有机锌盐中的任一种可以为或可以不为水合物的形式。例如，柠檬酸锌可以为三水合形式(例如，Zn3(C6H5O7)2·3H2O)。因此，使用有机锌前体导致有机配体存在于所得的络合物中。任何具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多磷酸盐均可用于形成本公开的锌络合物。在一个实施方案中，可以使用具有约6至约50个磷酸根聚合物单元，诸如6至约30个磷酸根聚合物单元的长链多磷酸盐。长链多磷酸盐的实例为六偏磷酸钠(“SHMP”)。磷与锌的比率可以是在所需pH下在水溶液中形成可溶性络合物的至少6∶1的任何摩尔比。在一个实施方案中，磷与锌摩尔比在约10∶1至约55∶1，诸如约12∶1至约40∶1，或约15∶1至约25∶1、约18∶1至约23∶1或约20∶1至约23∶1的范围内。所用的锌离子源与磷酸根聚合物反应物的量将根据所需的磷与锌摩尔比和所用的特定反应物而变化。例如，约15∶1至约25∶1P与Zn摩尔比的摩尔比范围对应于约5.5∶1至约9.2∶1重量比的SHMP∶ZnLac，同时具有约2.5％w/w的ZnLac浓度。在一个实施方案中，所得的多磷酸锌络合物平均具有15个或更多个P原子。例如，多磷酸锌络合物可平均具有约18至约25个P原子诸如约20至23个P原子。在一个实施方案中，在组合物中形成的多磷酸锌络合物平均具有约1个锌原子。在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在从5.5或更高诸如高于7至约7.5或更高范围内的pH下具有在水溶液中变得不溶的特性，具体取决于用来形成络合物的特定有机盐。多磷酸锌络合物还可以在低于7的pH下在水溶液中在存在蛋白诸如唾液蛋白或皮肤蛋白的情况下变得不溶的特性。蛋白可在使用期间例如从使用者的唾液、皮肤或汗水中引入。蛋白的量将取决于使用条件而变化并且可以为有助于触发沉淀的任何合适的量，比如约0.1重量％或更多，或约0.5重量％或更多，诸如约1重量％。当用于口腔护理产品时，本公开的可溶性锌和多磷酸盐络合物可保持溶于组合物中，直到引入患者的口腔中，此时络合物在生物材料表面诸如在牙本质小管中沉淀下来。例如，可溶性多磷酸锌络合物可扩散到牙本质小管中并沉淀下来，从而物理堵塞牙本质小管并防止牙本质超敏。此外，在存在蛋白的情况下，锌沉淀可具有相对强的耐酸性。此类蛋白可例如来自使用者的唾液，或可加到组合物中。基于数据结果，该新的锌络合物除了别的以外是用于缓解牙本质超敏的牙膏的潜在候选物。因此，本公开的水性多磷酸锌络合物可具有以下优点中的一个或多个：在低于7诸如低于5.5的pH下保持可溶的能力；在高于5.5诸如高于7的pH下沉淀的能力；堵塞牙本质小管并缓解或消除牙本质超敏的能力；形成在低于7的pH下在存在唾液蛋白的情况下保持不溶的沉淀的能力；在与唾液相互作用后原位生成沉淀以有效地将锌递送到口腔表面并缓解牙本质过敏的能力；抗微生物功能；或可变得显而易见的任何其他益处；在与皮肤蛋白相互作用后原位生成沉淀的能力；或当应用于个人护理产品诸如香体剂或止汗剂时提供本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，所述可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括有机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备；其中有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，所述可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括有机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备；其中有机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和5.4的pH且不存在蛋白，所述溶解性降低足以使得在处于所述第二条件下的饱和溶液中的所需量的所述可溶性多磷酸锌络合物在所述第一条件下从所述饱和溶液中沉淀出来。3.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述磷与锌摩尔比在从约15∶1至约55∶1的范围内。4.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述锌离子络合物是选自乳酸锌、柠檬酸锌、乙酸锌、葡萄糖酸锌、苹果酸锌和酒石酸锌的化合物。5.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有18或更多个P原子。6.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有约1个锌原子。7.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述长链多磷酸盐具有约6至约50个磷酸根聚合物单元。8.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多种长链多磷酸盐为六偏磷酸钠并且所述锌盐为氯化锌。9.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在从约5.5至约6.5范围内的pH下具有变得不溶的特性。10.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在存在唾液蛋白的情况下在低于5.5的pH下不溶。11.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有约20至约25个P原子。12.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：希里·纳夫罗茨基，维克托·杜博沃伊，潘龙，乔保华，格里戈里·谢夫奇克，拉维·苏布拉曼亚姆，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US