【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开内容涉及包含呈游离或口腔可接受的盐形式的胍和亚锡离子源(例如，氟化亚锡)的口腔护理组合物以及使用和制造这些组合物的方法。
技术介绍
1、口腔护理组合物在防止微生物污染方面存在特别的挑战。精氨酸和其他碱性氨基酸已被提出用于口腔护理，并被认为在对抗龋齿形成和牙齿过敏性方面具有显著的益处。
2、已知亚锡离子源例如氟化亚锡和氯化亚锡用于临床牙科，具有超过四十年的治疗益处历史，并且可以用于减少口腔中的某些细菌生长。然而，迄今为止，亚锡离子源的普及性由于在水溶液中的不稳定性而受到限制。亚锡盐在水中的不稳定性主要是由于亚锡离子(sn2+)的反应性而引起的。亚锡盐在高于4的ph下容易水解，从而导致从溶液中沉淀。传统上认为，不溶性亚锡盐的这种形成导致治疗特性的丧失或无效。
3、克服与亚锡离子相关的稳定性问题的一种常用方式是将组合物中的水量限制到非常低的水平，或者使用双相体系。亚锡离子问题的这两种解决方案都具有缺点。低水口腔护理组合物可能难以配制成具有期望的流变学特性，而双相组合物在制造和包装方面明显更昂贵。因此，优选配制高水组合物，其使用替代手段来维持稳定的有效亚锡离子浓度。
4、然而，虽然制备具有钾盐和亚锡盐的制剂可能有益于例如促进或增强口腔中的肠唾液硝酸盐循环的目的，但也有报道称，同时包含不稳定的亚锡离子和硝酸根离子的水性口腔护理组合物由于硝酸根离子被亚锡离子还原而可能形成潜在的有毒物质，例如亚硝酸根离子和亚硝胺。为了避免这个问题，campbell采用了双组分组合物，其中亚锡离子源和硝酸根离子源在单独
5、然而，在本领域中据报道，可能存在以下另外的困难：由于离子氟化物源的低溶解度，当存在硝酸钾时，口腔护理组合物中的氟离子倾向于从溶液中沉淀出来。本领域的一些人已通过使用单氟磷酸盐而不是氟化物盐作为氟离子源来解决这个问题。
6、许多参考文献并未对在包含亚锡盐、氟化物盐和聚磷酸盐的制剂的制备中可能遇到的独特的配制困难提出异议或似乎未意识到所述独特的配制困难。公开类似组合物的其他参考文献通过采用双组分制造来避免所述问题。
7、因此，需要提供氟化亚锡或氯化亚锡和钾盐的稳定制剂的新的口腔组合物和方法，其中组合物中的抗菌剂(例如，亚锡)可以有效地递送至牙釉质生物膜。
8、因此需要不具有常规组合物的缺点的改进的抗菌口腔护理制剂。
技术实现思路
1、不受理论的束缚，添加呈游离或盐形式的胍可以提供将一种或更多种抗菌金属试剂例如亚锡离子(例如来自氟化亚锡)有效递送至口腔中的生物膜的方式。
2、因此，当前的制剂提供了稳健的微生物防护而不显著干扰口腔护理组合物的稳定性的优点，并且允许制剂可以使用较少的亚锡源，和/或改善亚锡离子向口腔中的生物膜的递送。不受任何理论的束缚，认为胍的存在可能有助于增加亚锡向牙釉质生物膜的递送，进而可以增加对抑制使用者口腔中的细菌生长的影响。不受理论的束缚，认为胍可以起到离液剂(chaotrophic agent)的作用，所述离液剂能够干扰大分子例如蛋白质中的静电相互作用。因此，不受理论的束缚，胍可以通过改变生物膜eps基质的物理特性，引起基质不稳定和渗透性增加，从而起到用于抗微生物剂或抗菌剂(例如亚锡离子)的递送剂的作用。进而，同样不受理论的束缚，认为引起基质不稳定和渗透性增加实现了大分子例如抗菌剂的吸收。
3、因此，认为胍的并入将引起各种抗菌剂例如亚锡的递送和效力的改善。因此，认为向口腔护理产品中添加胍改善了各种抗菌性能，并提供更好的生物膜和牙菌斑控制。
4、在一个方面中，本文所描述的口腔护理组合物包含：
5、·有效量的呈游离或口腔可接受的盐形式的胍(例如，其中胍的量为有效增加口腔生物膜中的亚锡摄取量的量)；
6、·有效量的亚锡离子源，其中所述亚锡离子源选自氟化亚锡、氯化亚锡、焦磷酸亚锡；和
7、·水(例如，其中相对于总的组合物，水含量为按重量计大于10％)。
8、在又一个方面中，本文所描述的口腔护理组合物可以在高水口腔护理组合物(例如，其中相对于总的组合物，水含量为按重量计大于10％)中包含：
9、·选自以下的亚锡离子源：氟化亚锡、氯化亚锡、焦磷酸亚锡、及其组合；
10、·硝酸或可溶性硝酸盐(例如，kno3)；
11、·呈游离或口腔可接受的盐形式的胍；和
12、·碱金属聚磷酸盐。
13、在一个方面中，通过引用整体并入本文的美国申请第16/840,857号还公开了以下出乎意料的发现：氟化亚锡或氯化亚锡、硝酸或可溶性硝酸盐、和碱金属聚磷酸盐在高水口腔护理组合物中的组合引起溶液中的亚锡、氟化物和硝酸盐的稳定性。
14、本公开内容还提供了包含本文所公开的组合物的单组分口腔护理组合物包。
15、根据下文中提供的详细描述，本专利技术的另外的适用领域将变得明显。应理解，详细描述和具体实例虽然指示了本专利技术的优选实施方案，但是仅旨在出于举例说明的目的，并不旨在限制本专利技术的范围。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种单组分口腔护理组合物，包含：
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐选自碱金属或碱土金属硝酸盐、或硝酸锌、硝酸银、或硝酸铵。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐选自硝酸锂、硝酸钠、硝酸钾、硝酸镁和硝酸钙。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐为硝酸钾。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述水溶性碱金属聚磷酸盐选自焦磷酸盐、三聚磷酸盐、四磷酸盐或六偏磷酸盐。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述水溶性碱金属聚磷酸盐选自焦磷酸钠、焦磷酸钾、三聚磷酸钠和三聚磷酸钾。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中焦磷酸钠为焦磷酸四钠。
8.根据前述权利要求所述的组合物，其中所述组合物包含至少1:1，例如1:1至5:1、或1:1至4:1、或1:1至3:1、或1:1至2:1、或1.5:1至5:1、或2:1至5:1、或2:1至4:1、或2:1至3:1、或约1:1的碱金属聚磷酸盐与氟化亚锡或氯化亚锡或焦磷酸亚锡的摩尔比。
9.根据权利
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含：
11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计20％至60％的水。
12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计10％至50％的水。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍呈游离形式。
14.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍呈部分或全部盐形式。
15.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍以对应于总的组合物重量的按重量计0.3％至15％的量存在。
16.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍以总的组合物重量的0.1重量％至5.0重量％存在。
17.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍以总的组合物重量的按重量计约1.5％的量存在。
18.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍为选自以下的盐：盐酸胍、一水合胍、一氢溴化胍、一氢氯化胍、一氢碘化胍、硝酸胍、磷酸胍、硫酸胍、及其组合。
19.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述呈游离或盐形式的胍呈胍盐的形式。
20.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物被配制为洁齿剂。
21.根据权利要求1至19中任一项所述的组合物，其中所述组合物为漱口水。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种单组分口腔护理组合物，包含：
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐选自碱金属或碱土金属硝酸盐、或硝酸锌、硝酸银、或硝酸铵。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐选自硝酸锂、硝酸钠、硝酸钾、硝酸镁和硝酸钙。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性硝酸盐为硝酸钾。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述水溶性碱金属聚磷酸盐选自焦磷酸盐、三聚磷酸盐、四磷酸盐或六偏磷酸盐。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述水溶性碱金属聚磷酸盐选自焦磷酸钠、焦磷酸钾、三聚磷酸钠和三聚磷酸钾。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中焦磷酸钠为焦磷酸四钠。
8.根据前述权利要求所述的组合物，其中所述组合物包含至少1:1，例如1:1至5:1、或1:1至4:1、或1:1至3:1、或1:1至2:1、或1.5:1至5:1、或2:1至5:1、或2:1至4:1、或2:1至3:1、或约1:1的碱金属聚磷酸盐与氟化亚锡或氯化亚锡或焦磷酸亚锡的摩尔比。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含至少0.3:1，例如0.3:1至20:1、或0.5:1至20:1、或1:1至20:1、或1:1至15:1、或1:1至10:1、或1:1至5:1、或1:1至3:1、或约1:1的硝酸或水溶性硝酸盐与氟化亚锡或氯化亚锡或焦磷酸亚锡的摩尔比。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包...
【专利技术属性】
技术研发人员：卡洛·德埃普，卡尔·迈尔斯，戈库尔·戈文达拉朱，迪维诺·拉贾，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：
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