富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用制造技术

技术编号:16070522 阅读:73 留言:0更新日期:2017-08-25 10:33
本发明专利技术公开了富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用,包括富马酸二甲酯(dimethyl fumarate,DMF)和富马酸单甲酯(monomethyl fumarate,MMF)在治疗多种肝脏疾病中的应用。本发明专利技术中,采用DMF、MMF激活多种人类肝癌细胞、小鼠肝细胞内核因子E2相关因子2(nuclear factor‑E2‑related factor 2,Nrf2)及其下游抗氧化基因的表达,启动细胞抗氧化机制中最重要的Keap1‑Nrf2‑ARE通路,不仅如此,还可防治小鼠肝病模型中氧化应激对肝脏的损伤,有良好的护肝作用。具有开发成针对氧化应激损伤相关的肝病治疗药物的潜能,在脂肪性肝病、药物性肝病、胆汁淤积性肝病、病毒性肝炎、肝硬化、肝癌等多种肝脏疾病的治疗中具有重要的开发应用前景。

Use of fumaric acid ester in preparing medicine for treating liver disease

The invention discloses a fumaric acid ester in preparation for the application of liver disease drugs, including two methyl fumarate (dimethyl fumarate, DMF) and Monomethyl Fumarate (Monomethyl Fumarate, MMF) used in the treatment of a variety of liver diseases. In the invention, using DMF and MMF activation in human hepatocellular carcinoma cells and the kernel of mouse liver cells E2 related factor 2 (nuclear factor E2 related factor 2, Nrf2) and its downstream antioxidant gene expression, the most important antioxidant mechanism in Keap1 cell Nrf2 ARE pathway, not only that, but also oxidative stress can damage the prevention of mouse liver disease in the liver, improve liver function. With the development for oxidative stress in liver disease treatment related potential, has an important development and application prospect in the treatment of fatty liver disease, drug-induced hepatitis, cholestatic liver disease, viral hepatitis, liver cirrhosis, liver cancer and other diseases of the liver.

【技术实现步骤摘要】
富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用
本专利技术涉及化学医药领域。具体涉及富马酸酯在制备治疗多种肝脏疾病药物中的应用。
技术介绍
氧化应激是指机体在遭受各种有害刺激时,体内高活性分子如活性氧自由基(ROS)和活性氮自由基(RNS)产生过多,氧化程度超出氧化物的清除,而导致组织损伤。肝脏作为重要的代谢器官,常暴露在较高浓度的外源物和其他化学物质中。虽然肝脏具备一系列抵御有害化学物质及其代谢产物的机制,但仍易受到中间活性物质引起的氧化损伤。氧化应激是诸多肝脏疾病共同的发病机制,氧化损伤与多数肝病密切相关,包括:脂肪性肝病、药物性肝病、胆汁淤积性肝损伤、病毒性肝炎、肝硬化,甚至于肝癌,所以抗氧化治疗对防治肝脏疾病有着重要的作用。Nrf2是近年来新发现的一种由氧化应激介导的核转录因子,以Keap1-Nrf2-ARE信号通路介导II相解毒酶和抗氧化基因的转录,被认为是细胞抗氧化机制中最重要的通路。Nrf2与其下游多种保护性基因的激活表达,可诱导一系列解毒酶、生物转化酶、外源物质排外转运体的表达,增加机体的抗氧化能力。研究表明,Nrf2的激活在对抗肝脏氧化应激损伤中具有重要作用。RobertH.等本文档来自技高网...
富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用

【技术保护点】
富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述富马酸酯包括DMF和MMF。3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肝病包括脂肪性肝病、药物性肝病、胆...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈永恒刘霆严璐陈娅琦张桂英陈主初
申请(专利权)人:中南大学湘雅医院
类型:发明
国别省市:湖南,43

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