【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化合物合成
，具体地，涉及。
技术介绍
富马酸替诺福韦酯一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插人DNA中终止链。替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。替诺福韦酯具有抑制乙肝病毒复制和稳定病情的作用，并且在一定程度能降低转氨酶，能起到保护肝脏的功效，对乙肝的治疗有比较好的作用。虽然目前我国艾滋病病毒感染者占总人口的比例虽然很低，但感染人数在亚洲已位居第2位，且有逐年增长趋势，所以对抗艾滋病药物的需求会逐渐增大。富马酸替诺福韦酯作为国家免费艾滋病抗病毒治疗一线药物，需求量会明显增加。所以对富马酸替诺福韦酯合成工艺的改进和优化对社会及企业自身都具有重要意义。富马酸替诺福韦酯现有生产工艺是从替诺福韦一水合物或者无水物作为起始...
【技术保护点】
一种富马酸替诺福韦酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将替诺福韦、乙醚和二甲基乙酰胺混合溶剂加入到反应装置，控制温度在20‑25℃，于搅拌条件下先后滴加缚酸剂及氯甲基碳酸异丙酯；（2）升温至55‑60℃保温反应6‑10小时；（3）将步骤（2）反应液在40℃以下减压浓缩至无液体流出；（4）向浓缩残液中加入萃取液，搅拌后分层萃取；（5）步骤（4）所得有机相经纯化水洗涤2‑3次；再经干燥后减压浓缩至干；（6）向步骤（5）浓缩残液中加入溶剂，于45‑55℃条件下搅拌至完全溶解；（7）向步骤（6）反应液中加入富马酸，冷却至10‑15℃保温搅拌析晶2‑6小时；（8）过滤；滤饼...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：樊超，
申请(专利权)人：苏州弘森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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