【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，包括以下步骤：(1)式(III)所示的(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤，经酰氯/羧酸体系进行酰化反应，合成式(IV)所示的(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤：其中，R为甲基或乙基；(1)在有机溶剂中，(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤经与甲醇镁交换成式(X)所示的镁盐后，加入对式(VIa)所示的甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(简称：DESMP)缩合生成式(Va)所示的泰诺福韦二乙基酯；(3)泰诺福韦二乙基酯经三甲溴硅烷脱乙基得式(I)所示的泰诺福韦。本专利技术具有收率高、原料便宜、操作方便且适合工业化生产的优点。【专利说明】
本专利技术涉及。
技术介绍
泰诺福韦(化合物I)，又名替诺福韦，中文全称:(R)-9_(2-磷酸甲氧基丙基)_腺嘌呤，是一种艾滋病抗病毒药物，泰诺福韦也是效果更好的艾滋病抗病毒药物富马酸泰诺福韦酷(II)的关键中间体。由于泰诺福韦特别是富马酸泰诺福韦酷良好的抗艾滋病活性，临床上大量使用。现有的制备泰诺福韦的方法有很多，但是仍存在一些技术缺陷，如:成本高，大规模制备收率低，制作条件苛刻。这些都有待进一步研究与改进，因此开发一种收率高、成本低、易制备的且适合于工业化生产的泰诺福韦的方法很有必要。【权利要求】1.，包括以下步骤: (1)式(III)所示的(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤，经酰氯/羧酸体系进行酰化反应，合成式(IV)所示的(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤: 2.如权利要求1所述的泰诺福韦的制备方法，其特征在于:步骤⑴中，(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与酰氯的投料摩...
【技术保护点】
一种泰诺福韦的制备方法，包括以下步骤：(1)式(III)所示的(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤，经酰氯/羧酸体系进行酰化反应，合成式(IV)所示的(R)‑9‑[2‑(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤：其中，R为甲基或乙基；(2)在有机溶剂中，(R)‑9‑[2‑(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤经与甲醇镁交换成式(X)所示的镁盐后，加入对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯缩合生成式(Va)所示的泰诺福韦二乙基酯：(3)泰诺福韦二乙基酯经三甲溴硅烷脱乙基得式(I)所示的泰诺福韦：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：游金宗，倪芬芬，林飘飘，王学杰，邵爽，齐德强，邵国强，
申请(专利权)人：浙江外国语学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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