【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】优先权本申请要求2011年11月16日提交的在第3930/CHE/2011号印度临时申请下的权益，将其每项内容引入本文作为参考。专利
本专利技术一般地涉及一种通过用离子络合物使替诺福韦的膦酸酯脱烷基化而制备替诺福韦的方法，涉及一种使替诺福韦转变成替诺福韦酯(Tenofovir disoproxil)及其药学上可接受的盐的方法，并涉及含有其的药物组合物。_4] 专利技术背景替诺福韦，也称为9-[2-(R)-(膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)，是由下式I的结构来表示的:
【技术保护点】
一种用于制备替诺福韦的方法；其包括：用适合的脱烷基化离子络合物使式II的(R)‑9‑[2‑(二烷基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤脱烷基化；其中所述Alk表示C1‑4烷基；并且适合的脱烷基化离子络合物选自酰胺与酸的络合物、铝盐与酰胺‑酸试剂的络合物和铝盐与胺的络合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.16 IN 3930/CHE/20111.一种用于制备替诺福韦的方法；其包括:用适合的脱烷基化离子络合物使式II的(R)-9-[2-( 二烷基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤脱烷基化； 2.权利要求1所述的方法，其进一步包括将所述替诺福韦转变成替诺福韦酯或其药学上可接受的盐。3.权利要求1所述的方法，其中所述CV4烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基和异丁基。4.权利要求1所述的方法，其中所述〃Alk〃表示乙基。5.权利要求1所述的方法，其中所述适合的脱烷基化离子络合物是酰胺与酸的络合物。6.权利要求5所述的方法，其中所述酰胺选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、甲基甲酰胺、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基吡咯烷酮及其混合物。7.权利要求5所述的方法，其中所述酸选自盐酸、氢溴酸、正磷酸、硫酸等及其混合物。8.权利要求5所述的方法，其中所述适合的脱烷基化离子络合物是二甲基甲酰胺与盐酸的络合物。9.权利要求5所述的方法，其中所述酰胺与酸的摩尔比为约1:0.5至1: 3。10.权利要求1所述的方法，其中所述适合的脱烷基化离子络合物是铝盐与酰胺-酸试剂的络合物。11.权利要求10所述的方法，其中所述铝盐选自氯化铝、溴化铝、碘化铝及其混合物。12.权利要求10所述的方法，其中所述酰胺-酸试剂包括酰胺与酸的络合物。13.权利要求12所述的方法，其中所述酰胺选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、甲酰胺、N-甲基甲酰胺、甲基甲酰胺、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基吡咯烷酮及其混合物。14.权利要求12所述的方法，其中所述酸选自盐酸、氢溴酸、正磷酸、硫酸等及其混合物。15.权利要求12所述的方法，其中所述酰胺与酸的络合物是二甲基甲酰胺与盐酸的络合物。16.权利要求10所述的方法，其中所述铝盐与酰胺-酸试剂的络合物是氯化铝、二甲基甲酰胺与盐酸的络合物。17.权利要求1所述的方法，其中所述适合的脱烷基化离子络合物是铝盐与胺的络合物。18.权利要求17所述的方法，其中所述铝盐选自氯化铝、溴化铝、碘化铝及其混合物。19.权利要求17所述的方法，其中所述胺选自:式(R)2NH的化合物，其中R表示直链或支链的C1-C4烷基、直链或支链的C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、芳基或芳烷基；式NRaRbRc的化合物，其中Ra、Rb和Re独立地表示氢、芳基或直链或支链的C1-C4烷基，或者Ra、Rb或Re可以与氮形成环状的...
【专利技术属性】
技术研发人员：V·S·K·因杜库里，S·R·霍加，S·R·戈安特拉，S·哈娃，
申请(专利权)人：劳拉斯实验室私人有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN
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