一种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法，该肠溶包衣由内而外依次包括隔离包衣层和肠溶包衣层；所述隔离包衣层由以下原料制成：隔离包衣材料、溶剂；所述肠溶包衣层由以下原料制成：肠溶包衣材料、增塑剂、抗粘剂、溶剂；所述隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为1～10:3～88。本发明专利技术的肠溶包衣，将含有药物活性成分的内芯包裹在内，具有良好的稳定性；口服给药后，有效的控制药物在胃中不释放；在肠道部位，肠溶包衣可以迅速溶解，内芯可迅速崩解使活性成分释放，提高了机体对药物活性成分的生物利用度；避免了药物在胃中的破坏，减少胃肠道的不良反应，提高服药者的安全顺应性，满足服药者的使用要求。

【技术实现步骤摘要】
-种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种肠溶包衣，同时还涉及一种使用该肠溶 包衣的富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法。
技术介绍
多发性硬化症(MS)是一种中枢神经系统（CNS)的自身免疫性炎性脱髓鞘疾病，其 神经病理学特征为局灶性脱髓鞘炎症及轴索受损，损害大脑与身体其他部位的相互协调， 导致肌无力和平衡失调，严重降低患者的生活质量。MS常见于年轻人，临床上常用免疫调 节剂治疗，主要包括干扰素 β (INF-β)、人工合成肽醋酸glatiramer和抗α4整合素单克 隆抗体natalizumab等，但这些治疗药需经皮下肌肉或静脉等非肠胃途径给药，使用不便， 故亟需开发更为方便的口服治疗药。富马酸酯（FAE)已在许多国家被用作重症银屑病的 口服治疗药，因具有免疫调节作用，被开发用于治疗MS。富马酸二甲酯（DMF)，具核转录因 子-κ B (NF-κ B)活化抑制剂活性，可降低炎症细胞的活性，减少炎症细胞对CNS的影响， 并诱导CNS细胞的保护应答，从而提高CNS细胞减轻炎症及氧化应激反应的能力以达到治 疗MS的目的。富马酸二甲酯的结构式如下：

【技术保护点】
一种肠溶包衣，其特征在于：由内而外依次包括隔离包衣层和肠溶包衣层；所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料3%～20%、溶剂80%～97%；所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成：肠溶包衣材料5%～50%、增塑剂0.5%～10%、抗粘剂0.1%～25%、溶剂15%～94.4%；所述隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为1～10:3～88。

【技术特征摘要】
1. 一种肠溶包衣，其特征在于：由内而外依次包括隔离包衣层和肠溶包衣层； 所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料3%?20%、溶剂80%? 97% ； 所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成：肠溶包衣材料5%?50%、增塑剂 0· 5% ?10%、抗粘剂 0· 1% ?25%、溶剂 15% ?94. 4% ; 所述隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为1?10:3?88。2. 根据权利要求1所述的肠溶包衣，其特征在于：所述隔离包衣材料为羟丙甲纤维素、 聚维酮、丙烯酸树脂中的任意一种或多种。3. 根据权利要求1所述的肠溶包衣，其特征在于：所述肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、邻 苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种。4. 根据权利要求1所述的肠溶包衣，其特征在于：所述增塑剂为聚乙二醇、柠檬酸三乙 酯、柠檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯中的一种或多种。5. 根据权利要求1所述的肠溶包衣，其特征在于：所述抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、单 硬脂酸甘油脂中的一种或多种。6. -种富马酸二甲酯肠溶制剂，其特征在于：从内到外依次包括内芯、隔离包衣层和 肠溶包衣层； 所述内芯为片芯或丸芯，所述片芯包含以下质量百分比的组分：富马酸二甲酯20%? 80%、崩解剂或粘合剂0. 5%?20%、填充剂10%?75%、润滑剂0. 1%?5% ; 所述丸芯包含以下质量百分比的组分：富马酸二甲酯20%?80%、崩解剂或粘合剂 0· 5%?20%、填充剂10%?75% ; 所述隔离包衣层由以下质量百分比的原料制成：隔离包衣材料3%?20%、溶剂80%? 97% ； 所述肠溶包衣层由以下质量百分比的原料制成：肠溶包衣材料5%?50%、增塑剂 0· 5% ?10%、抗粘剂 0· 1% ?25%、溶剂 15% ?94. 4% ; 所述内芯、隔离包衣层与肠溶包衣层的质量比为100:1?10:3?88。7. 根据权利要求6所述的富马酸二甲酯肠溶制剂，其特征在于：所述崩解剂为预胶化 淀粉、交联...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨艳丽，张胜华，陈蕴，郭奇根，于振艳，
申请(专利权)人：河南省健康伟业生物医药研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41