The present disclosure relates to a new method for preparing high-purity gadolinium acetate. The invention can be easily applied to large-scale production, this is because the intermediate purity can be controlled by the simple process and mild, compared with high purity and high purity and gadobutrol prior and thus can be prepared with high yield of ultra high purity gadobutrol.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种用于制备钆布醇的方法
本公开涉及一种用于制备钆布醇的新方法。具体地，本公开涉及通过控制中间体的纯度来制备高纯度钆布醇的方法，这与常规合成方法不同。
技术介绍
在含钆造影剂的领域中，钆布醇(gadobutrol)以商品名加乐显(Gadovist)或Gadavist在全世界各地商业销售。由下式1表示的钆布醇是微环配体10-(2,3-二羟基-1-(羟甲基)丙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(butrol)和钆(III)的非离子络合物，并且具体地，它诱导临床推荐剂量中组织液的质子弛豫时间的缩短。[式1]用于合成钆布醇的三条路线(方案1至3)在Inorg.Chem.1997,36,6086-6093中具体地公开。以上参考文献公开了方案3的路线由于其产量低而不适合大规模生产。因此，对本领域的技术人员众所周知的是，方案3的路线仅对于实验室规模是可观的，并且应当避免用于大规模生产。与此同时，方案1需要大量用于纯化的树脂，并且由于应提供如塔等的特殊设备来进行纯化而是不利的。因此，由于单位成本增加，方案1的方法不适合于大规模生产。此外，方案2具有产率低和...
【技术保护点】
一种用于制备钆布醇的方法，其包括：(S1)通过使用下式2的化合物或其盐来制备下式3的化合物；(S2)通过使用所述式3的化合物来制备下式4的化合物；和(S3)通过使用所述式4的化合物来制备下式1的化合物。[式1]
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.26 KR 10-2014-01908331.一种用于制备钆布醇的方法，其包括：(S1)通过使用下式2的化合物或其盐来制备下式3的化合物；(S2)通过使用所述式3的化合物来制备下式4的化合物；和(S3)通过使用所述式4的化合物来制备下式1的化合物。[式1][式2][式3][式4]{其中，R是C1-C4的直链或支链烷基}2.根据权利要求1所述的方法，所述(S1)步骤包括在水和C4-C11醚的混合溶剂以及无机碱的存在下使所述式2的化合物与下式5的化合物反应。[式5]{其中，R与权利要求1相同，并且X是卤素、TsO-或MsO-}3.根据权利要求2所述的方法，所述醚是四氢呋喃(THF)。4.根据权利要求2所述的方法，所述无机碱是碳酸钾(K2CO3)、碳酸氢钠(NaHCO3)、碳酸氢钾(KHCO3)或它们的混合物。5.根据权利要求2所述的方法，所述(S...
【专利技术属性】
技术研发人员：林根兆，张淳基，边昌镐，尹会镇，金彣洙，
申请(专利权)人：ST制药株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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