含DO3A-氨甲环酸共轭物的钆配合物制造技术

本发明专利技术涉及含钆配合物的MRI造影剂，尤其涉及一种具有化学式1所示结构的DO3A‑氨甲环酸或其酯类化合物及其钆配合物。根据本发明专利技术，能够制备DO3A‑氨甲环酸或其酯类化合物，能够利用所述化合物制备钆配合物。根据本发明专利技术制备的钆配合物具有热力学及动力学稳定性，具有能够与当前常用的临床造影剂相匹敌的弛豫率。因此，本发明专利技术的钆配合物能够广泛用作磁共振成像(MRI)造影剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含钆配合物的MRI造影剂，尤其涉及一种具有化学式1所示结构的新型DO3A-氨甲环酸或其酯类化合物及其钆配合物。
技术介绍
本专利技术在韩国未来创造科学部支援下通过课题编号2013029618得到，所述课题的研究管理专门机关为韩国研究财团，研究事业名称为“核心研究支援事业”，研究课题名称为“具有多重能量带宽的高敏感度CT分子影像纳米复合体的研究”，主管机关为庆北大学产学协力团，研究时间为2013.05.01-2014.04.30。并且，本专利技术是在韩国未来创造科学部支援下通过课题编号2013069507得到，所述课题的研究管理专门机关为韩国研究财团，研究事业名称为“基础研究事业”，研究课题名称为“中子捕获治疗用钆纳米结构体基础研究室″，主管机关为庆北大学产学协力团，研究时间为013.12.01-2014.10.31。磁共振成像(MRI)是根据优良的空间解析度(resolution)及对比度(contrast)用于人体解剖学、生理学及病态生理学的无创性诊断的最有力技术之一。现在的多数MRI技术为了增加人体内弛豫率(relaxation rate)以提高影像对比度，利用G本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有以下化学式1所示结构的DO3A‑氨甲环酸(tranexamic acid)或其酯类化合物：[化学式1]所述化学式中，R为H，NH2或CONH(CH2)2NH2。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.01.10 KR 10-2014-00035961.一种具有以下化学式1所示结构的DO3A-氨甲环酸(tranexamic acid)或其酯类化合物：[化学式1]所述化学式中，R为H，NH2或CONH(CH2)2NH2。2.一种制备权利要求1所述DO3A-氨甲环酸或其酯类化合物的制备方法(化学式中R＝CONH(CH2)2NH2；化合物1c)，包括以下步骤：a)向反式-4-(氨甲基)环己烷羧酸乙酯盐酸盐(trans-4(aminomethyl)cyclohexaneeth ylcarboxylatehydrochloride)添加溴乙酰溴(bromoacetyl bromide)并搅拌的步骤；b)向如上得到的混合物添加DO3A-(tBuO)3并搅拌制备DO3A(tBuO)3-氨甲环酸乙酯共轭物的步骤；c)向所述DO3A(tBuO)3-氨甲环酸乙酯共轭物添加1，2-二氨基乙烷的步骤；d)在低压去除所述混合物中的所有溶剂后添加甲醇进行溶解，然后进行硅胶层析的步骤；e)向通过所述层析得到的物质添加三氟乙酸脱除对叔丁基的保护的步骤；f)在真空状态干燥所述物质得到DO3A-氨甲环酸或其酯类化合物的步骤。3.一种制备权利要求1所述DO3A-氨甲环酸或其酯类化合物的制备方法(化学式中R＝NH2；化合物1d)，包括以下步骤：a)向反式-1，4-环己二胺(trans-1，4-diaminocyclohexane)添加二碳酸二叔丁酯(Di-tert-but yl dicarbonate)并搅拌的步骤；b)向如上得到的混合物添加溴乙酰溴(bromoacetyl bromide)并搅拌的步骤；c)向所述混合物添加DO3A...

【专利技术属性】
技术研发人员：金泰正，张用敏，
申请(专利权)人：韩国庆北国立大学产业学术合作基金会，
类型：发明
国别省市：韩国;KR