【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】，属于药物合成
。其首先将1，4，8，11-四氮杂-5，7,12-三氧代环十四烷与对苯二甲酰氯偶联反应，然后将得到的中间体对苯二甲酰基取代的双进行还原、纯化，得到目标产物普乐沙福。偶联反应可以在常规的烧瓶等反应器中进行，也可以在微反应器中进行。由于对苯二甲酰氯活性较高，与1,4，8，11-四氮杂-5，7,12-三氧代环十四烷的反应收率可达到99.2%，普乐沙福总收率达到81.8%。该方法具有工艺设备简单，生产效率高，广品收率局，易于放大等特点，是一种绿色环保局效的合成普乐沙福的方法。【专利说明】
本专利技术属于药物合成
，具体涉及。
技术介绍
普乐沙福（Plerixafor)，化学名为1，1' --双-，是美国Genzyme公司研发的趋化因子受体 4(CXCR4)专一性拮抗剂，是一种提升造血干细胞数量的药物，商品名为Mozobil。化学结构 式为： 【权利要求】1. ，其步骤如下： (1) 将1，4, 8, 11-四氮杂-5, 7, 12-三氧代环十四烷溶于无水乙腈中，得到均相溶液； (2) 将对苯二甲酰氯溶于三乙胺中，得到均相溶液； (3) 1，4, 8, 11-四氮杂-5, 7, 12-三氧代环十四烷与对苯二甲酰氯的偶联反应，包括在 常规反应器中偶联或在微反应器中偶联两种方法之一： A. 常规反应器中偶联：将上述两种均相溶液在烧瓶中混合反应，反应液过滤，固体 以二甲基亚砜/乙醇重结晶，得到白色固体对苯二甲酰基取代的双; B. 微反应器中偶联：将上述两种均相溶液同时用计量泵分别注...
【技术保护点】
一种制备普乐沙福的方法，其步骤如下：(1)将1,4,8,11‑四氮杂‑5,7,12‑三氧代环十四烷溶于无水乙腈中，得到均相溶液；(2)将对苯二甲酰氯溶于三乙胺中，得到均相溶液；(3)1,4,8,11‑四氮杂‑5,7,12‑三氧代环十四烷与对苯二甲酰氯的偶联反应，包括在常规反应器中偶联或在微反应器中偶联两种方法之一：A.常规反应器中偶联：将上述两种均相溶液在烧瓶中混合反应，反应液过滤，固体以二甲基亚砜/乙醇重结晶，得到白色固体对苯二甲酰基取代的双[1,4,8,11‑四氮杂‑5,7,12‑三氧代环十四烷]；B.微反应器中偶联：将上述两种均相溶液同时用计量泵分别注入微反应器中，混合并反应后收集流出液体，抽滤，滤饼干燥后经二甲基亚砜/乙醇重结晶，得到白色固体对苯二甲酰基取代的双[1,4,8,11‑四氮杂‑5,7,12‑三氧代环十四烷]；(4)还原纯化过程：将步骤(3)得到的对苯二甲酰基取代的双[1,4,8,11‑四氮杂‑5,7,12‑三氧代环十四烷]与硼氢化钠、冰醋酸在二氧六环中进行反应40～50h，然后用盐酸调节pH＝1～3；减压回收溶剂，加蒸馏水后搅拌溶解，再加入氢氧化钠溶液调节pH＝11...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郑良玉，张锁秦，张广良，费兆奎，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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