The present invention relates to the field of medicinal chemistry, in particular to a 1,2,4 evil two derivatives (formula I),
【技术实现步骤摘要】
一种1,2,4-恶二唑衍生物、制备方法及其医药用途
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种如式I所示的1,2,4-恶二唑衍生物,包括该化合物的制备方法和在治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症中的应用。
技术介绍
II型糖尿病是一种常见的代谢性紊乱疾病,其患者体内产生胰岛素的能力并未丧失,甚至产生过多,但病人体内细胞上的胰岛素受体对胰岛素的敏感程度降低,导致糖尿病并引发肥胖症(TheLancet,2014,383,1947)。蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(proteintyrosinephosphatase1B,PTP1B)是第一个被成功分离的蛋白酪氨酸磷酸酯酶,由435个氨基酸残基组成,属于典型的非受体型PTP酶家族(Proc.Natl.Acad.SciUSA,1990,87,5148)。早期研究证明,PTP1B能在体外有效的将胰岛素受体去磷酸化(J.Cell.Biol.1996,134,801;J.Biol.Chem.,1995,270,20503)。敲除PTP1B基因或者运用反义核苷酸(AS0)抑制体内PTP1B蛋白及mRNA的表达不仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的 ...
【技术保护点】
一种1,2,4‑恶二唑衍生物,其特征在于,它是5‑(5′‑对二乙胺基苯基‑1′,2′,4′‑恶二唑)‑1H‑吲哚‑3‑甲醛,其结构式为式I:
【技术特征摘要】
1.一种1,2,4-恶二唑衍生物,其特征在于,它是5-(5′-对二乙胺基苯基-1′,2′,4′-恶二唑)-1H-吲哚-3-甲醛,其结构式为式I:。2.一种权利要求1所述衍生物的制备方法:以式1化合物为原料...
【专利技术属性】
技术研发人员:江成世,张华,张娟,李家诚,宋佳丽,成志强,
申请(专利权)人:济南大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
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