The invention relates to a preparation method of a substituted isoquinolone compound, which comprises the following steps: in the presence of catalyst and alkali, benzamide compounds substituted with substituted alkyne compounds react in the reaction solvent, to obtain substituted isoquinolone compounds, the method of high yield, short synthetic route, mild condition, operation simple, has potential application prospect and good industrialized production.
【技术实现步骤摘要】
一种医药中间体异喹啉酮化合物的制备方法
本专利技术涉及医药中间体化合物的制备方法,更特别地涉及一种作为医药中间体的取代的异喹啉酮化合物的制备方法。
技术介绍
异喹啉酮类化合物广泛存在于自然界,其衍生物具有舒张血管、抗肿瘤等多种生物活性。异喹啉酮类化合物为活性化合物的重要骨架结构,其分子多样性、合成方法及生物活性研究近年来受到重视。有效地合成药物中间体异喹啉酮特别是取代的异喹啉酮化合物,有重要的理论意义和实用价值。异喹啉酮及其衍生物的合成关键在于异喹啉环的合成,多年来关于这方面的研究从未间断过.异喹啉环的合成一直受到有机合成化学家和药物合成化学家的特别重视。虽然近年来报道了一些有关异喹啉酮化合物的制备方法,但它们的反应条件往往比较苛刻,而产率并不高,且副产物多,提纯困难,影响该类化合物的工业化生产和广泛应用。所以亟待开发简单有效的合成异喹啉及其衍生物的新方法。为克服上述缺陷,本专利技术提供了一种异喹啉酮化合物的新的制备方法。
技术实现思路
为了克服现有技术中取代的异喹啉酮化合物制备方法存在的上述产率较低、副产物多等缺陷,本专利技术人对该类化合物的制备方法进行了深入的研究 ...
【技术保护点】
一种式(III)所示的取代的异喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于,在催化剂和碱的存在下,式(I)化合物与式(II)的取代炔烃化合物在反应溶剂中反应,得到式(III)的取代异喹啉酮化合物,
【技术特征摘要】
1.一种式(III)所示的取代的异喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于,在催化剂和碱的存在下,式(I)化合物与式(II)的取代炔烃化合物在反应溶剂中反应,得到式(III)的取代异喹啉酮化合物,其中,R1、R2或R3各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、未取代或取代的C6-C14芳基;所述取代基选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、硝基或苯基;所述催化剂为乙酰丙酮钴与镍催化剂的混合物。2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述镍催化剂选自二(三苯基膦)氯化镍、二(三环己基膦)氯化镍或双(1,5-环辛二烯)镍中的任意一种,优选双(1,5-环辛二烯)镍。3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述反应溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丙醇、乙醇、正丁醇...
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