The present invention relates to substituted 2 (8 2,6-quinolinyl) synthesis method of ethyl ketone compound, which comprises the following steps: in the presence of catalyst and ligand, the reaction of quinoline substituted alkynes and N oxide compounds in organic solvents, 2 substituted (8 quinolyl) ethanone compounds. This method has potential application prospect and good industrialized production.
【技术实现步骤摘要】
一种医药中间体芳基取代的2-(8-喹啉基)乙酮衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种喹啉基化合物的合成方法，更特别地涉及一种作为医药中间体的2-(8-喹啉基)乙酮化合物的合成方法。
技术介绍
取代的喹啉基结构存在于众多天然产物化合物和生物活性分子中，是许多药物活性化合物和农业活性化合物的重要骨架结构之一。芳基取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物作为重要药物合成中间体，可以通过多种反应而进行基团的拓展和修饰，从而得到生物活性化合物。近年来报道了一些有关2-(8-喹啉基)乙酮化合物的合成方法，例如NagarajuBarsu等,ChemComm.。然而，现有的这些方法却仍存在着一些缺陷，例如产物产率较低、操作复杂、成本高昂等，影响该类化合物的大规模生产和利用。为克服上述缺陷，本专利技术提供了一种2-(8-喹啉基)乙酮化合物的新的合成方法。
技术实现思路
为了克服现有技术中取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物合成方法存在的上述产率较低、操作复杂、成本高昂等缺陷，本专利技术人对该类化合物的制备方法进行了深入的研究，从而获得一种取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物的新合成方法。本专利技术...
【技术保护点】
一种取代的2‑(8‑喹啉基)乙酮化合物的合成方法，包括以下步骤：在镍催化剂和配体的存在下，喹啉N‑氧化物和式(I)取代的炔烃化合物在有机溶剂中反应，得到式(I)取代的2‑(8‑喹啉基)乙酮化合物，
【技术特征摘要】
1.一种取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物的合成方法，包括以下步骤：在镍催化剂和配体的存在下，喹啉N-氧化物和式(I)取代的炔烃化合物在有机溶剂中反应，得到式(I)取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物，其中，Ar1、Ar2各自独立地选自C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C14芳基；Ar1、Ar2可以相同或不同；所述取代基选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基或苯基，所述配体的结构式为2.如权利要求1所述的合成方法，包括以下步骤：在镍催化剂和配体的存在下，喹啉N-氧化物和式(I')取代的炔烃化合物在有机溶剂中反应，得到式(II')取代的2-(8-喹啉基)乙酮化合物，其中，R1、R2各自独立地选自选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基或苯基，R1、R2可以相同或...
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