卤代苯胺类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种卤代苯胺类化合物的制备方法及其应用，属于药物化学技术领域。该化合物的结构通式如式（I）所示，

Halogenated aniline compound, preparation method and application thereof

The invention relates to a preparation method of halogenated aniline compounds and the application thereof, belonging to the technical field of medicinal chemistry. The general structural formula of the compound is shown in formula (I),

【技术实现步骤摘要】
卤代苯胺类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种卤代苯胺类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
含卤化合物在药物中扮演着十分重要的角色，具有丰富多样的生物活性，如用于抗菌、抗肿瘤、镇痛，消炎药物、抗病毒药物，治疗重症肌无力、脊髓灰白质炎后遗症等。如商品化的药物包括氢溴酸加兰他敏(GalanthamineHydrobromide)、2,3,4,6-四氯间苯二甲腈(商品名：百菌清)、诺氟沙星(Norfloxacin)等含有卤素原子。苯胺化合物在药物中的应用极其广泛，常见的苯胺类药物有治疗口腔溃疡、急性咽喉炎及作为局部麻醉药的苯佐卡因、局部麻醉用药盐酸普鲁卡因、解热镇痛药对乙酰氨基酚、国外眼科手术的局部麻醉首选药物盐酸布比卡因注射液。目前国内外均有苯胺或卤代苯胺类的文献及专利报道，如：CN201310166649.6(张伟、赵娇)公开了一种含氟唑菌苯胺的复配杀菌组合物。CN201210411413.X(朱海亮、肖竹平、张飞、杨雨顺)公开了一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。CN201610458462.7(严胜骄、林军、朱丹丹、本文档来自技高网...

【技术保护点】
卤代苯胺类化合物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.卤代苯胺类化合物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：式(I)中，R为氰基、硝基或氢；R1为氟、氯或氢；R2为氰基、硝基或氢；X为氟、氯或氢；Y为氟、氯或氢；R'为环戊基、环己基、取代环己基、金刚烷基、取代金刚烷基、1-甲基-1-金刚烷-1-基甲基或1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基；R"为氢原子或无取代基。2.权利要求1所述的卤代苯胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(II)结构的多卤代苯类化合物与式(III)结构的胺类化合物，在非质子性溶剂中，在碱性或中性环境中，于10-60℃温度下搅拌进行亲核取代反应，TLC跟踪，待反应完全后后加冰水淬灭，之后将产物纯化，干燥，得到所述式(I)结构的卤代苯胺类化合物；式(II)中，R为氰基、硝基或氢；R1为氟、氯或氢；R2为氰基、硝基或氢；X为为氟、氯或氢；Y为为氟、氯或氢；式(III)中，R'为环戊基、环己基、取代环己基、金刚烷基、取代金刚烷基、1-甲基-1-金刚烷-1-基甲基或1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基；R"为氢原子或无取代基。3.根据权利要求2所述的卤代苯胺类化合物的制备方法，其特征在于，式(II)结构的多卤代苯类化合物与式(III)结构的胺类化合物的摩尔比为1:1～1:2。4.根据权利要求2所述的卤代苯胺类化合物的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：严胜骄，杜璇璇，林军，王兴红，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：云南,53