【技术实现步骤摘要】
2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法。
技术介绍
近年来，由于安全因素，生物荧光标签逐渐代替了传统的放射性标签，使得2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯作为重要的双官能团间隔臂而引起生物医药界人士的广泛关注。其合成研究也在生物和医药研究领域甚至疾病治疗领域都起着重要作用，例如应用在蛋白选择性退化中由酰胺型代替酯型的蛋白清除剂(SNIPER)的合成中，一端通过酰胺键连接着凋亡蛋白抑制剂，另一端通过酰胺键连接着目标蛋白。其反应中间体1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷的结构是乙二醇为桥梁构建的对称的二胺化合物，两端的一级胺是高效的生物链接剂，称为著名的双官能团间隔臂，在生物学和医学以及化学方面的一些重要化合物合成中的主要桥梁，主要包括生物荧光探测器、抗多种抗菌素的腺苷衍生物、人类有丝分裂驱动蛋白Eg5的变构抑制剂、提取活体细胞的蛋白酶体探测器、促凋亡记的环状肽脂肪亲核反应中的重要相转移催化剂(PTC)阿里斯多芬尼斯及...
【技术保护点】
一种2‑(2‑(2‑氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)乙二醇与卤代乙腈在碱存在下，在0‑60℃下反应，得到式(Ⅰ)的1,6‑二氰基‑2,5‑二氧杂己烷；(2)式(Ⅰ)的1,6‑二氰基‑2,5‑二氧杂己烷在有机溶剂中发生还原反应，得到式(Ⅱ)的1,8‑二氨基‑3,6‑二氧杂辛烷；(3)式(Ⅱ)的1,8‑二氨基‑3,6‑二氧杂辛烷与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中发生Boc单保护反应，得到式(Ⅲ)的2‑(2‑(2‑氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯；反应路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)乙二醇与卤代乙腈在碱存在下，在0-60℃下反应，得到式(Ⅰ)的1,6-二氰基-2,5-二氧杂己烷；(2)式(Ⅰ)的1,6-二氰基-2,5-二氧杂己烷在有机溶剂中发生还原反应，得到式(Ⅱ)的1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷；(3)式(Ⅱ)的1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中发生Boc单保护反应，得到式(Ⅲ)的2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯；反应路线如下：其中，X为氯、溴或碘。2.根据权利要求1所述的2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢化钠和氢化钾中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述乙二醇、卤代乙腈和碱的摩尔比...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋兆芹，李宏林，
申请(专利权)人：苏州昊帆生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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