具有Ｔ细胞辅助活性的肽类制造技术

公开了具有人胸脾素分子的生物活性的四肽和五肽。还提供了含有这些肽的药物组合物及其使用方法。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般涉及能够刺激T细胞辅助活性的合成肽类。更具体地说，本专利技术的肽类是以胸脾素(thysplenin)分子为基础的四肽和五肽。现已分别从牛和人的胸腺和脾脏分离出了两种免疫调节蛋白胸腺生成素和胸脾素(以前称为“脾素”)。此外，用化学方法还合成了一些具有胸腺生成素生物活性的小肽·并进一步进行了修饰使其具有诸如对酶作用具有抗性等性质。参见例如美国专利4，505，853。现已发表了大量有关这类蛋白和合成肽类的文章和专利。美国专利4，190，646公开了一种叫做胸腺五肽(thymopentin)的五肽·它是胸腺生成素的活性部位，其顺序为Arg-Lys-Asp-Val-Tyr;该专利还公开了一些肽组合物，其中这个五肽的氨基末端和/或羧基末端被各种不同的基团取代。胸腺生成素和胸腺五肽都能在两个人T细胞系，即CEM和MOLT-4中诱导生物学变化，从而表明它们具有刺激T细胞生物活性的作用。没有发现任何比五肽(即5个氨基酸顺序)短的胸腺五肽类似物对CEM细胞具有活性。申请人的共同未决美国专利申请53186公开了一种自人脾分离的48个氨基酸的免疫调节蛋白脾素(以下称作“胸脾素”)。牛胸脾本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下式的四肽或其药学上可接受的酸或碱加成盐在制备用于调节感染患者免疫系统的药物组合物中的应用：Ｒ－Ａｒｇ－Ｘ－Ｙ－Ｚ－Ｒ↑［１］其中Ｒ为Ｈ、低级烷基、乙酰基、甲酰基、或低级链烷酰基；Ｘ为Ｐｒｏ、脱氢－Ｐｒｏ或羟基－Ｐｒｏ； Ｙ为选自Ａｌａ、Ａｓｐ、β－Ａｓｐ或Ｖａｌ的Ｄ或Ｌ型氨基酸；Ｚ为选自Ｖａｌ或Ａｌａ的Ｄ或Ｌ型氨基酸；Ｒ↑［１］为ＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］，其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］为Ｈ或直链或支链含１至６个碳原子的烷基或含２至６个碳原子的烯基，任 选被一个芳基或带有取代基的芳基取代，所述取代基或者是一个卤素，或者是一个直链或支链含１至６个...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：塔彭奥德雅，吉迪安戈尔茨坦，乔治希夫纳，
申请(专利权)人：免疫生物学研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]