【技术实现步骤摘要】
技术介绍
本专利技术涉及基本上不含弱极性杂质的萘啶酮类抗生素丙氟沙星(alatrofloxacin)甲磺酸盐、所述丙氟沙星甲磺酸盐的胃肠外用的组合物和纯化丙氟沙星甲磺酸盐的方法。丙氟沙星甲磺酸盐是有关萘啶酮类抗生素托氟沙星(trovafloxacin)的甲磺酸前药的盐。用目前的方法制备的丙氟沙星甲磺酸盐的纯度非常高。不过，用这些目前的方法制备的丙氟沙星甲磺酸盐含有微量弱极性杂质，这些杂质在经过不确定的一段时间后，会从胃肠外用的组合物中沉淀出来。这些弱极性杂质不能用工业上可行的方法充分除去，例如重结晶、利用闪蒸硅胶的标准色谱法、溶剂/溶剂萃取法，或者用硅藻土处理。本专利技术人已经发现，用聚苯乙烯树脂处理粗反应产物，即用任意目前已知的文献方法制备的产物，能够成功地除去这些杂质。以前已知喹诺酮类抗生素环丙沙星也含有杂质，使产物不适用于胃肠外制剂。1988年10月26日出版的欧洲专利公报287926描述了用硅藻土处理环丙沙星进行纯化，以便得到适用于胃肠外制剂的产物。如上所述，用硅藻土处理丙氟沙星甲磺酸盐不能充分除去弱极性杂质。上述丙氟沙星的抗菌活性和合成方法描述在分别于199...
【技术保护点】
纯化式Ⅰ化合物的方法，＊＊＊ Ⅰ该方法包括用一种疏水性树脂处理含有一定量所述式Ⅰ化合物和弱极性杂质的不纯反应产物。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特M吉恩，约翰F兰伯特，萨布拉玛尼恩S古汉，斯坦利W瓦林斯基，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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