由N-保护的阿司帕坦制备阿司帕坦盐的方法技术

由Ｎ－保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯制备天冬氨酰苯丙氨酸甲酯盐的方法，包括用酸处理除去保护基团，在其过程中，首先，其特征是，在第一步骤中，在水介质中及甲醇存在下，使Ｎ－保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯于０－８０℃温度下与０．８－２倍当量的乙酰氨基磺酸反应至少到天冬氨酰苯丙氨酸甲酯转变成盐和乙酰氨基磺酸消耗均达到足够的程度所需的时间，并于第二步骤中，在３０℃或更低的温度下以沉淀的形式获得在第一步中形成的盐。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用酸处理除去保护基团而由N-保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯制备天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的盐方法。尤其是，本专利技术还涉及一种新的用酸处理使N-甲酰天冬氨酰苯丙氨酸甲酯去甲酰化的方法。天冬氨酰苯丙氨酸甲酯，尤其是α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯(又名阿司帕坦，为方便起见，后文也简称为APM)在食品和饮料中用作甜味剂，例如在美国专利U-A-3492131中的描述。阿司帕坦(aspartame)的甜度是糖的200倍；因此阿司帕坦被认为是一种强力甜味剂。在APM的多种制备途径中用作起始物质的天冬氨酸的氨基被一个基团保护，例如，甲酰基(例见，GB-A2140805)，后者可经酸处理除去，以使天冬氨酸的酸基与苯丙氨酸(甲酯)的氨基选择性地偶合。此外，在甜味剂APM的制备中，重要的不仅是在L-型的阿司帕坦中存在两个氨基酸，而且是由天冬氨酸的α-羧基而不是β-羧基形成肽键(即形成α-阿司帕坦而不是β-阿司帕坦)。因此在L-苯丙氨酸(甲酯)和N-保护的天冬氨酸，例如N-甲酰基-天冬氨酸(此后亦称为F-Asp)的化学耦合过程中，其目标是达到可能的最高α-APM/β-APM比值的偶合，而在随本文档来自技高网...

【技术保护点】
由Ｎ－保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯制备天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的方法，包括用酸处理除去保护基团，其特征是，在第一步骤中，在水介质中及甲醇存在下，使Ｎ－保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯于０－８０℃温度下与０．８－２当量的乙酰氨基磺酸反应至少到天冬氨酰苯丙氨酸甲酯转变成盐和乙酰氨基磺酸消耗均达到足够的程度所需的时间，并于第二步骤中，在３０℃或更低的温度下以沉淀的形式获得在第一步中形成的盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：J范索林根，WHJ贝斯滕，
申请(专利权)人：荷兰加甜剂公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]