被甘油衍生物修饰的化合物制造技术

本发明专利技术的目的在于提供用于制备药物载体等的表面修饰剂的化合物或其盐，含有该化合物或其盐的微粒等。本发明专利技术提供了选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质直接或经过间隔基团被下式（１）表示的甘油衍生物修饰的化合物或其盐，其中，Ｒ表示含有与选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质或间隔基团具有反应性的基团的残基，或是表示含有能够转变为具有反应性基的基团的残基，所述间隔基团用于将选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质结合至Ｒ－Ｘ上；ｎ表示大于等于３的整数；且Ｘ表示可具有ｎ个下列结构的残基。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种两性物质或疏水性物质被甘油衍生物修饰的化合物或其盐，其可用于制备药物载体等的表面修饰剂，以及含有该化合物或其盐的微粒等。
技术介绍
以往，作为将给药到体内的药剂在需要时向必要的组织以必要量传递至所需组织的药物传递系统，使用微粒诸如脂质体、乳液、胶束、微晶体(fine particle crystal)、微胶囊、微球等作为药物载体的方法是已知的。例如，脂质体被用作抗肿瘤剂、抗炎剂等的药物载体。但已知当静脉给药时，脂质体被肺、肝、脾等所捕获并迅速从血液中消失。因此，当目标区域是肺、肝和脾以外的部位如肿瘤或炎症部位时，脂质体难以有效地传递药剂至目标区域。为此，已经多次尝试例如用聚乙二醇(PEG)化学修饰脂质体等以增加脂质体在血液中的滞留性。例如，已知用含有PEG衍生物(PEG修饰的脂质体)的表面修饰剂修饰的脂质体显示了非常高的血液滞留性(例如日本专利第2667051号，日本公开审查专利申请20857/95和日本专利第2948246号等)。此外，也已知使用含有聚甘油衍生物(聚甘油修饰的脂质体)的表面修饰剂修饰的脂质体在血液中的滞留性也增加了(例如日本公开未审专利申请22本文档来自技高网...

【技术保护点】
选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质直接或经过间隔基团被下式（１）表示的甘油衍生物修饰的化合物或其盐：Ｒ－Ｘ－［－Ｏ－＊］↓［ｎ］（１）其中，Ｒ表示含有与选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质或间隔基团具有反应性的基团的残基，或是表示含有能够转变为具有反应性基的基团的残基，所述间隔基团用于将选自两性物质和疏水性物质的被修饰物质结合至Ｒ－Ｘ上；ｎ表示大于等于３的整数；且Ｘ表示可具有ｎ个下列结构的残基。＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：根本尚夫，山内雅博，莫野宏子，加藤泰己，山崎基生，须泽敏行，
申请(专利权)人：协和发酵麒麟株式会社，四国技术网络株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]