具有HIV整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物制造技术

技术编号:1520809 阅读:231 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供具有抗病毒作用、特别是HIV整合酶抑制活性的新型化合物以及含有该化合物的药物,特别是抗HIV药。所述化合物由通式(Ⅰ)表示(式中,R↑[1]表示氢或低级烷基;X表示低级亚烷基等;R↑[2]表示可被取代的芳基;R↑[3]表示氢、卤素、羟基等,R↑[4]表示氢、可被取代的低级烷基等;虚线表示键的存在或非存在;B↑[1]和B↑[2]其中一方为CR↑[20]R↑[21]、另一方为NR↑[22],此时不存在虚线;或者B↑[1]和B↑[2]各自独立,为C、CR↑[23]或N,此时B↑[1]和B↑[2]部分可一起形成可被取代的杂环;R↑[20]、R↑[21]、R↑[22]、R↑[23]各自独立,表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基等)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有抗病毒作用的新型化合物,更具体地说,涉及具有HIV整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物以及含有该衍生物的药物、特别是抗HIV药。
技术介绍
病毒中,已知作为反转录病毒的一种的人类免疫缺陷病毒(以下简称为HIV)是获得性免疫缺陷综合征(以下简称为艾滋病(AIDS))的原因。作为该艾滋病的治疗药,目前的主流药物是反转录酶抑制剂(AZT、3TC等)和蛋白酶抑制剂(茚地那韦等),但已经了解到它们具有肾脏障碍等副作用或出现病毒抗性等问题,人们期待能够开发具有与它们不同的作用机理的抗HIV药。 在艾滋病的治疗中,由于容易出现抗性病毒,因此,目前的报道是多剂型联合疗法较为有效。抗HIV药中,反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂两种在临床中得到应用,但是,具有相同作用机理的药物常常显示交叉抗性,或者只显示附加的效果,人们希望能够开发不同作用机理的抗HIV药。 在上述状况下,作为新型机理的抗HIV药,整合酶抑制剂受到人们的关注(参照专利文献1、2)。公知的具有同样作用的抗HIV药还有氨基甲酰基取代羟基嘧啶酮衍生物(参照专利文献3、4)、氨基甲酰基取代羟基吡咯烷酮衍生物(参本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式所示的化合物、其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物: [化学式1] *** (Ⅰ) 式中, R↑[1]表示氢或低级烷基; X表示单键,选自O、S、SO、SO↓[2]和NH的杂原子基团,或者可存在该杂原子基团的低级亚烷基或低级亚链烯基; R↑[2]表示可被取代的芳基; R↑[3]表示氢、卤素、羟基、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的低级链烯基、可被取代的低级烷氧基、可被取代的低级链烯基氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的杂环基、可被取代的杂环基氧基、或可被取代的氨基; R↑[4]为氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基、可被取代的低级链...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:吉田弘志川筋孝大司照彦垰田善之
申请(专利权)人:盐野义制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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