作为5-羟色胺重摄取抑制剂的苯并呋喃基-哌嗪基喹啉和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉制造技术

公开了苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物。也公开了将苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物用于治疗和／或预防５－羟色胺相关疾病例如抑郁症和焦虑症的方法。另外，还公开了制备苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物的方法。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物或苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物，具体地讲，涉及它们作为5-羟色胺重摄取抑制剂和作为5-HT1A受体拮抗剂的活性，并且尤其是涉及它们在治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病中的相关用途。
技术介绍
据估计，全世界有3.4亿人患有重性抑郁症。抑郁症在精神疾病中是最频繁诊断出的疾病，根据世界卫生组织，它也是第四大公共卫生问题。如果任其发展而不加以治疗，抑郁症会造成破坏性的结果，破坏人们进行日常活动的精力或动力，并且有时会导致自杀。该病的症状包括悲伤感或空虚感、对几乎所有的活动都缺乏兴趣或乐趣、无价值感或不适当的负疚感。除了抑郁症的个人损失之外，该病仅在美国每年因过早死亡、丧失劳动力和缺勤估计就造成超过400亿美元的损失。增强5-羟色胺能神经传递的药物已成功用于预防和/或治疗许多精神疾病，包括抑郁症和焦虑症。第一代非选择性影响5-羟色胺的药物通过各种生理功能起作用，使其具有一些副作用。最新开发的一类药物是选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)，已经在预防和/或治疗抑郁症和相关疾病中取得了重大成功，自二十世纪八十年代起已成为最常用的处方药。尽管它们与三环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式Ⅰ化合物或其前体药物、立体异构体、Ｎ－氧化物或药物可接受的盐，＊＊＊Ⅰ　其中：Ｘ为Ｏ或Ｓ；Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］独立地为氢、卤素、氰基、 －Ｎ（Ｒ↓［９］）（Ｒ↓［９］）、羟基、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［１０］、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、全氟代烷基、（Ｒ↓［９］）（Ｒ↓［９］）Ｎ－烷氧基、（Ｒ↓［９］）（Ｒ↓［９］）Ｎ－烷氧基芳基、ｑ为０－２的Ｓ（Ｏ）↓［ｑ］－烷基、ｑ为０－２的Ｓ（Ｏ）↓［ｑ］－芳基、ＣＯＮＲ↓［１１...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：AM文卡特桑，O多斯桑托斯，M阿塞林，GT格罗苏，DA埃拉德，RE梅肖，K米格赫，
申请(专利权)人：惠氏公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]