1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物、其制备及其用途制造技术

技术编号:1511221 阅读:208 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
制备了式(Ⅰ)化合物:其中D、E、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和R↑[7]如说明书中定义,及其盐、其对映体和包括所述化合物的药物组合物。所述的化合物可用于治疗,尤其是用于控制疼痛。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2,3,4-四氢异喹啉衍生物、其制备及其用途的制作方法
技术介绍
专利
本专利技术涉及新化合物,其制备方法,其用途以及包括新化合物的药物组合物。所述的新化合物可用于治疗,尤其可用于治疗疼痛、焦虑症和功能性胃肠道疾病。相关技术讨论已经确证δ受体在许多身体机能如循环以及疼痛体系中发挥作用。因此δ受体配体具有可用作镇痛药,和/或以及作为抗高血压药的潜在用途。也已经证实δ受体配体具有免疫调节活性。目前已经确证了至少三种不同的阿片受体(μ、δ和κ),并且所有这三种明显存在在许多物种包括人的中枢以及外周神经系统中。当一或多种这些受体被激活的时候,已经在许多动物模型中观察到无痛觉。除了少数例外,目前已有的选择性阿片δ配体本质上肽类物质并且不适合经全身途径给药。非肽类δ-激动剂的一个实例为SNC80(Bilsky E.J.等,Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics,273(),pp.359-366(995))。现有技术中已经证实的许多δ激动剂化合物具有许多缺点,药代动力学差并且当全身途径给药的时候不具有镇痛作用。此外,已有记载,当本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物、其可药用盐、非对映体、对映体,或其混合物:***Ⅰ其中R↑[1]选自-H和C↓[1-6]烷基;R↑[2]和R↑[3]独立地选自-H和C↓[1-6]烷基;R↑[4]、R↑[5]、R↑[ 6]和R↑[7]独立地选自-H、-OH、卤素、-NO↓[2]、C↓[1-6]烷基、C↓[6-10]芳基、C↓[1-6]烷氧基、C↓[3-6]环烷氧基、C↓[3-6]杂环基-氧基、C↓[3-6]杂环基-C↓[1-4]烷氧基、C↓[6-10]芳基-氧基、C↓[6-10]芳基-C↓[1-4]烷氧基、C↓[1-6]烷基-S...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:贾斯廷里珀克里斯琴詹森伊恩詹金斯福克V李罗恩奎因
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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