PDE4B抑制剂及其应用制造技术

技术编号:1509077 阅读:138 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供了对磷酸二酯酶PDE4B具有活性的化合物。本文也提供了可用于治疗PDE4B介导的疾病或状态的组合物及其应用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及磷酸二酯酶4B(PDE4B)的配体的开发,还涉及应用PDE4B的晶体结构开发出所述配体。提供的信息仅意图于协助读者的理解。提供的信息和列出的参考文献均不被承认为本专利技术的现有技术。列出的每一参考文献以其整体并入本文,用于所有目的。
技术介绍
磷酸二酯酶(phosphodiesterases)(PDEs)首先由Sutherland及其同事检测到(Rall,et al.,J.Biol.Chem.,2321065-1076(1958),Butcher,et al.,J.Biol. Chem.,2371244-1250(1962))。PDEs超家族被再分为两个主要类型,I类和II类(Charbonneau,H.,Cyclic Nucleotide PhosphodiesterasesStructure,Regulation andDrug Action,Beavo,J.,and Houslay,M.D.,eds)267-296 John Wiley & Sons,Inc.,NewYork(1990)),它们没有可识别的序列相似性。I类包括所有已知的哺乳动本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物,具有下列化学结构:    ***  式Ⅰ    其中:    X选自O、S和NR↑[7];    R↑[1]、R↑[2]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[7]、R↑[9]和R↑[10]独立地选自氢、酰基、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基、任选取代的低碳炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基,    然而,条件是R↑[1]和R↑[2]、或R↑[4]和R↑[5]、或R↑[9]和R↑[10]、或R↑[2]和R↑[3]可以结合形成任选取代的杂环;    R↑[3]选自氰基、硝基、-C(Z)R↑[8]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:H卓B英格兰S吉列特PN易卜拉欣DR阿尔蒂RL苏克曼C张
申请(专利权)人:普莱希科公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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