可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体在合成紫杉醇和多烯紫杉醇侧链中的应用制造技术

具有如下结构通式（Ⅰ）的可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷基，卤素、硝基、氨基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基取代的苯基；　　　　Ｒ↓［２］是＊＊＊，Ｒ↓［２Ａ］为－ＯＨ、－Ｓ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ（ｎ＝１－５整数）或－ＳＯ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ（ｎ＝１－５整数），Ｒ↓［２Ｂ］为－Ｈ或－ＯＨ；　　　　Ｒ↓［３］是Ｈ或甲氧基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体在合成抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇侧链中的应用，属于药物化学领域。
技术介绍
紫杉醇和多烯紫杉醇是高效、低毒和广谱的抗癌药，尤其对妇科肿瘤疗效更为显著，因此是目前临床上使用量增长最快的化疗药物。2004年的销售总额已达到所有其它化疗药物的27％。同时，对紫杉醇C13侧链略加改造(即把侧链的苯甲酰基改为叔丁氧基羰基)后就得到多烯紫杉醇侧链。得到的紫杉醇和多烯紫杉醇C13侧链再与巴卡亭III偶合，就分别得到抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇。多烯紫杉醇的活性更高，是紫杉醇的2倍。但它不像紫杉醇那样可以从红豆杉中提取，只能人工合成。 紫杉醇可直接从红豆杉的皮和根中提取，但由于含量很低(仅万分之0.6)，提取非常困难。加之，红豆杉是珍稀树种，大量砍伐红豆杉既破坏资源，也会对生态环境带来灾难性的影响。更重要的是，提取法无法满足人们对紫杉醇的需求。因此，用人工合成紫杉醇才是解决这一问题的根本路径。人工合成紫杉醇的方法有二一、人工全合成由于紫杉醇的结构极为复杂，合成路线太长，总产率低，因此人工合成紫杉醇至少在目前没有实际意义。二、人工半合成可通过烯烃的本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下结构通式（Ⅰ）的可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体：＊＊＊（Ⅰ）Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷基，卤素、硝基、氨基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基取代的苯基；Ｒ↓［２］是＊＊＊，Ｒ↓［２Ａ］为－ＯＨ、－Ｓ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ（ｎ＝１－５整数）或－ＳＯ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ（ｎ＝１－５整数），Ｒ↓［２Ｂ］为－Ｈ或－ＯＨ；Ｒ↓［３］是Ｈ或甲氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张生勇，孙晓莉，刘鹏，何炜，金瑛，景临林，
申请(专利权)人：中国人民解放军第四军医大学，
类型：发明
国别省市：87