紫杉烷中间体的半合成及其向太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的转化制造技术

本发明专利技术提供了可用于制备太平洋紫杉醇和多烯紫杉醇的紫杉烷中间体的半合成方法，尤其是被保护的紫杉烷中间体的半合成方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及可用于制备太平洋紫杉醇(paclitaxel)和多烯紫杉醇(docetaxel)的紫杉烷(taxane)中间体的半合成，尤其是被保护的紫杉烷中间体的半合成。相关技术说明萜烯的紫杉烷类因其成员表现出广谱的抗白血病和抑制肿瘤活性，因而倍受科研及医疗领域的关注。此类化合物中广为人知的一种便是太平洋紫杉醇(1，紫杉醇(Taxol))。 紫杉醇，(1)太平洋紫杉醇于1971年从太平洋紫杉树(Taxus brevifolia)的树皮中被首次分离出来，并被证实为有效的天然抗癌剂。例如，人们发现太平洋紫杉醇具有抗不同类型的白血病和人体乳腺、卵巢、脑和肺中的实体肿瘤的活性。这一活性激发起近年来的研究热潮，包括寻找具有类似或改进性质的其它紫杉烷类，并开发制备诸如太平洋紫杉醇的紫杉烷类的合成途径。研究成果之一是发现了太平洋紫杉醇的合成类似物多烯紫杉醇(2，更常被称为泰索帝(taxotere))。如第4,814,470号的美国专利所公开的，泰索帝被发现具有很强的抗肿瘤活性以及高于太平洋紫杉醇的生物利用度。泰索帝的结构与太平洋紫杉醇相似，不同之处在于在3′位置氨基上它由叔丁氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
向在Ｃ－１３位具有酯键的紫杉烷连接侧链的方法，所述方法包括以下单一组合步骤；　　　　断开所述紫杉烷的Ｃ－１３位酯键，并向所述紫杉烷的Ｃ－１３位连接侧链，以产生Ｃ－１３位被保护的紫杉烷中间体，　　　　其中所述单一组合步骤包括使所述紫杉烷与碱和所述侧链的前体化合，以及其中所述侧链的前体选自β－内酰胺、噁唑烷或噁唑啉。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：拉吉娜奈杜，
申请(专利权)人：查塔姆生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]