9-二氢-13-乙酰巴卡丁Ⅲ转化为10-脱乙酰巴卡丁Ⅲ的方法技术

提供了一种将９－二氢－１３－乙酰巴卡丁转化成１０－脱乙酰巴卡丁Ⅲ的方法。该方法包括四个特定的相互关联的步骤。第一个步骤涉及保护９－二氢－１３－乙酰巴卡丁的７－羟基，并将保护了７－羟基的９－二氢－１３－乙酰巴卡丁转化为７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ。第二个步骤涉及７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ与４－甲替吗啉Ｎ－氧化物在适当的溶剂中进行反应，并氧化反应产物，生成７，１３－二乙酰巴卡丁。第三个步骤涉及７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ脱乙酰生成７－乙酰巴卡丁Ⅲ。第四个即最后一个步骤涉及７－乙酰巴卡丁Ⅲ转化为１０－脱乙酰巴卡丁Ⅲ。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及9-二氢-13-乙酰巴卡丁III转化为10-脱乙酰巴卡丁III的方法。
技术介绍
帕尼特西(Paclitaxel，紫杉醇)是一种有效的抗肿瘤物质，它通过影响在细胞分裂和其它细胞功能中起重要作用的微管这种独特的机制来阻止癌细胞的生长。细胞分裂开始时，大量微管形成，当分裂终了时，微管通常被破坏。紫杉醇能防止微管的破坏，从而具有阻碍癌细胞生长和分裂的作用。紫杉醇在临床上能有效的治疗难治的人卵巢癌和乳腺癌，此外，对其它一些癌症也是有希望的药物，如对肝、腹膜、颈、前列腺、结肠以及食道等癌症已显示出颉抗活性。紫杉醇最初是从太平洋紫杉短叶红豆杉(Taxus brevifolia)的树皮中提取的。遗憾的是这种紫杉生长很缓慢，每年约长8英寸，因此太平洋紫杉只是紫杉醇的有限的来源，这就促使研究人员寻找其它方法来生产紫杉醇及可能具有更显著抗癌活性的紫杉醇类似物。许多紫杉烷如帕尼特西(paclitaxel)和docetaxol正在加紧研究中，并试验用作癌症治疗因子。正如在许多出版物中，例如加拿大专利(Zamir等，申请号2,188,190，1998年4月18日公布)中所述，紫杉烷在各种肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种转化９－二氢－１３－乙酰巴卡丁为１０－脱乙酰巴卡丁Ⅲ的方法，包括以下步骤：ａ）保护９－二氢－１３－乙酰巴卡丁的７－羟基，并将所说的保护了７－羟基的９－二氢－１３－乙酰巴卡丁转化为７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ；ｂ）将所说的７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ与４－甲替吗啉Ｎ－氧化物在适当的溶剂中进行反应，并氧化所说的反应产物，生成７，１３－二乙酰巴卡丁Ⅲ；ｃ）将所说的７，１３－二乙酰－９－二氢巴卡丁Ⅲ脱乙酰，生成７－乙酰巴卡丁Ⅲ；ｄ）将所说的７－乙酰巴卡丁Ⅲ转化为１０－脱乙酰巴卡丁Ⅲ。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘健，
申请(专利权)人：六五七零七六三加拿大有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]