作为促性激素释放激素受体拮抗剂的嘧啶-2,4-二酮衍生物制造技术

本发明专利技术公开了作为促性激素释放激素（ＧｎＲＨ）受体拮抗剂的嘧啶－２，４－二酮衍生物，其具有治疗男性与女性的性激素相关疾病状态的用途。本发明专利技术化合物具有以下通式结构（Ⅰ），并包括其立体异构体、前药和药物可接受的盐，其中Ｒ↓［１ａ］、Ｒ↓［１ｂ］、Ｒ↓［１ｃ］、Ｒ↓［２ａ］、Ｒ↓［２ｂ］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］与Ｘ如本发明专利技术所定义。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,4-二酮衍生物的制作方法,4-二酮衍生物 政府利益声明本专利技术工作的部分基金是由美国政府提供的，是由国立健康研究 所资助的批准号为1-R43-HD38625与2R44-HD38625-02的课题。因此 政府对本专利技术拥有 一定的权利。专利技术背景 专利
总体而言，本专利技术涉及促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂， 以及治疗病症的方法，该方法通过将这种拮抗剂对需要此治疗的恒温 动物给药来实施。相关
的描述促性腺激素释放激素(GnRH)也称为黄体生成素释放激素 (LHRH)，为十肽(pGlu誦His-Trp-Ser-Tyr-Gly匿Leu-Arg-Pro-Gly-NH2),其 在人类的繁殖中发挥重要作用。GnRH从下丘脑释放并作用于垂体来 刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的生物合成与释放。从垂体释 放的LH负责男性与女性中性类固醇产生的调节，而FSH调节男性精 子发生以及女性的卵泡发育。由于其生物学重要性，GnRH的合成拮抗剂与激动剂受到相当的 关注，特别是在前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤(纤 维瘤)、卵巢癌、前列腺肥大、辅助的生殖治疗和本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下结构式的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐在治疗个体的性激素相关的疾病状态的药物制备中的用途，其中所述个体需要此种治疗，　　　　＊＊＊　　　　其中：　　　　Ｒ↓［１ａ］与Ｒ↓［１ｂ］相同或不同，并独立地为氢、卤素、Ｃ↓［１－４］烃基或烃氧基；　　　　Ｒ↓［２ａ］与Ｒ↓［２ｂ］相同或不同，并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］；　　　　Ｒ↓［３］为氢或甲基；　　　　Ｒ↓［４］为苯或Ｃ↓［３－７］烃基；　　　　Ｒ↓［５］与Ｒ↓［６］相同或不同，并独立地为氢或Ｃ↓［１－４］烃基；或　　　　Ｒ↓［５］及其相连的氮与Ｒ↓［４］及其相连的碳一起共同形成１，２，３，...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱云飞，科林里根，贾米K吕特尔，郭志强，陈永胜，查尔斯Q黄，
申请(专利权)人：纽罗克里生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]