【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及调节毒蕈碱型乙酰胆碱受体m4的活性的式(ia)的化合物及其药物组合物。本专利技术的化合物及其药物组合物涉及用于治疗或预防神经系统疾病、病症或症状的方法，所述神经系统疾病、病症或症状例如图雷特综合征(ts)、阿尔茨海默病(ad)、精神分裂症、路易体痴呆(lbd)、与精神分裂症相关的认知缺陷、帕金森病、帕金森综合征、震颤、运动障碍、白天过度嗜睡、肌张力障碍、舞蹈症、左旋多巴诱发的运动障碍、注意缺陷多动障碍(adhd)、脑性瘫痪、进行性核上性麻痹(psp)、多系统萎缩(msa)、亨廷顿病(hd)和与亨廷顿病相关的舞蹈症，以及与其相关的病况。
技术介绍
0、专利技术背景
1、毒蕈碱型乙酰胆碱受体是在某些神经元和其他细胞类型(例如，血管的内皮细胞)的细胞膜中形成g蛋白-受体复合物的自主受体。毒蕈碱受体突触后位于副交感神经效应器连接处，在此处受体起作用以增加或降低效应细胞的活性。在用抗精神病疗法治疗的患者和患有神经阻滞剂恶性综合征、脑损伤(例如，手足徐动性脑性瘫痪)、脑炎和脑膜炎的患者中观察到锥体外系症状。除抗...
【技术保护点】
1.式(Ia)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R1为R10NH-S(＝O)2-。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R1为R9-S(＝O)2-。>
9.根据权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(ia)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r1为r10nh-s(＝o)2-。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r1为r9-s(＝o)2-。
9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r1为r9-s(＝o)(＝nr10)-。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r1为r9-o-。
11.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r1为(n＝1、2或3)。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中r2为氢。
13.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中r2为卤素。
14.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中r2为c1-c4烷基。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其中x1为nh。
16.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其中x1为o。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物，其中x2为氢。
18.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物，其中x2为c1-c4烷基。
19.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其中x1为o并且x2为氢。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物，其中r5和r6各自为氢。
21.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物，其中r5和r6各自为c1-c4烷基。
22.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物，其中r5为氢并且r6为c1-c4烷基。
23.根据权利要求1-22中任一项所述的化合物，其中m为0。
24.根据权利要求1-22中任一项所述的化合物，其中m为1。
25.根据权利要求1-22中任一项所述的化合物，其中m为2。
26.根据权利要求1-25中任一项所述的化合物，其中r10为氢。
27.根据权利要求1-25中任一项所述的化合物，其中r10为c1-c4烷基。
28.根据权利要求1-27中任一项所述的化合物，其中r9为c1-c4烷基。
29.根据权利要求1-27中任一项所述的化合物，其中r9为c3-c7环烷基。
30.根据权利要求1-27中任一项所述的化合物，其中r9为3-7元杂环基。
31.根据权利要求28-30中任一项所述的化合物，其中所述c1-c4烷基、c3-c7环烷基或3-7元杂环基被卤素、氰基或-oh任选取代。
32.药物产品，所述药物产品选自药物组合物、制剂、单位剂型和试剂盒；其各自包含权利要求1至31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
33.药物组合物，包含权利要求1至31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体。
34.制备药物组合物的方法，包括将权利要求1至31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体混合的步骤。
35.用于拮抗细胞的毒蕈碱受体4(m4)的方法，包括使所述细胞与权利要求1至31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐接触。
【专利技术属性】
技术研发人员：尼科尔·哈里奥特，尼古拉斯·帕加诺，科琳娜·罗斯·莱伊，
申请(专利权)人：纽罗克里生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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