作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的取代的哌嗪制造技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ的化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中Ａｒ↓［１］、Ａｒ↓［２］、Ｈｙ、Ｌ、Ｒ↓［１］、ｍ和ｎ为如在说明书中定义的。本发明专利技术也包括药物组合物及其用途、制备该化合物的方法以及医学治疗ｍＧｌｕＲ５－介导的病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新类型的化合物、包含所述化合物的药物制剂及所述化 合物在治疗中的用途。本专利技术进一步涉及制备所述化合物的方法和在其 中制备的新的中间体。
技术介绍
谷氨酸为哺乳动物中枢神经系统(CNS)中主要的兴奋性神经递质。 谷氨酸通过结合并从而活化细胞表面受体而产生其对中枢神经元的作 用。这些受体已经根据受体蛋白质的结构特点、受体将信号转导到细胞 内的手段和药理学特征被分为二个主要类型，离子型谷氨酸受体 (ionotropic glutamate receptor)禾口j戈i射型谷氨酸受体(metabotropic glutamate receptor)。代谢型谷氨酸受体(mGluRs)为与G蛋白质偶联的受体，其在结合谷 氨酸之后活化多种细胞内第二信使系统。在完整的哺乳动物神经元中的 mGluRs的活化引起一种或多种以下响应磷脂酶C活化；磷酸肌醇(PI) 水解增加；细胞内钓释放；磷脂酶D活化；腺苷酸环化酶的活化或抑制； 环腺苷酸(cAMP)的形成增加或减少；乌苷酰环化酶的活化；环单磷酸鸟 苷(cGMP)的形成增加；磷脂酶A2的活化；花生四烯酸释放增加；电压 控制的和配体控制的离本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其可药用盐、水合物、溶剂化物、同工型、互变异构体、旋光异构体或其组合：Ａｒ↓［１］－Ｈｙ－Ｌ－＊－Ａｒ↓［２］（Ⅰ）其中Ａｒ↓［１］和Ａｒ↓［２］为独立选择的、任选取代的芳基或杂芳基，其中所述取代基 选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、硝基、Ｃ↓［１－６］－烷基、Ｃ↓［１－６］－烷基卤、ＯＣ↓［１－６］－烷基、ＯＣ↓［１－６］－烷基卤、Ｃ↓［２－６］－链烯基、Ｃ↓［２－６］－炔基、ＣＮ、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［２］、ＳＲ↑［２］、Ｓ（Ｏ）Ｒ↑［２］、ＳＯ↓［２］Ｒ↑［２］、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，其中任一个环取代基都可以进一步被至...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：L爱德华兹，A斯拉西，M伊萨克，D麦莱奥，忻涛，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]