【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、它们的合 成和它们作为人免疫缺陷病毒("HIV")整合酶的调节剂或抑制剂的用 途。本专利技术的化合物适用于调节(例如抑制)HIV整合酶的酶活性和治 疗由HIV介导的疾病或病况，例如举例来说，获得性免疫缺陷综合征 ("AIDS，，)和AIDS相关复征("ARC")。
技术介绍
命名为"人免疫缺陷病毒，，或"HIV"的逆转录病毒是进行性破坏 免疫系统的复合疾病的病因学因子。该疾病被称为获得性免疫缺陷综 合征或AIDS。 AIDS和其它HIV-引起的疾病由于HIV快速复制、突 变和获得对药物耐受的能力而难以治疗。为了减慢感染后该病毒的增 殖，对AIDS和其它HIV-引起的疾病的治疗已集中于抑制HIV复制。因为HIV是一种逆转录病毒，并因此，编码正义RNA链，其复 制的机制是基于将病毒RNA转化为病毒DNA,并随后将病毒DNA 插入宿主细胞基因组。HIV复制依靠三种组成性HIV编码酶逆转录 酶(RT)、蛋白酶和整合酶。感染了 HIV后，逆转录病毒核心颗粒与特异细胞受体结合并进入宿主细胞胞质。 一旦进入胞质内，病毒RT催...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］烯基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］杂烷基，其中所述Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］烯基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］杂烷基可以被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自：卤素、－ＣＮ、－ＯＲ↑［１２ａ］、－Ｎ（Ｒ↑［１２ａ］Ｒ↑［１２ｂ］）、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ↑［１２ａ］Ｒ↑［１２ｂ］）、－ＮＲ↑［１２ａ］Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ↑［１２ａ］Ｒ↑［１２ｂ］）、－ＮＲ↑［１２ａ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１２ａ］、－ＮＲ↑［１２ａ］Ｃ（ＮＲ↑［１２ａ］）Ｎ（Ｒ↑［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：KR德雷斯，TW约翰森，MB普里维，SP塔尼斯，H朱，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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