咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯,其合成,活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯，公开了它们的制备方法、公开了它们对肿瘤生长的抑制作用，公开了它们的抗炎活性。结果表明，它们具有抗肿瘤和抗炎症活性，具有良好的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术涉及下式的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Trp-AA-OBzl(式中AA代表L-Pro，L-Gly，L-Ala，L-C(PMB)，L-Phe，L-Ile，L-Leu，L-Met，L-Asn，L-Arg，L-Ser，L-Tyr，L-Val，L-Trp，L-Thr和L-Glu(OBzl)残基)，涉及它的制备，涉及它对肿瘤细胞增殖的抑制作用，涉及它对肿瘤生长的抑制作用，进一步涉及它的抗炎活性。结果表明，3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Trp-AA-OBzl(式中AA的定义同上)是具有抗肿瘤和抗炎双重活性的化合物。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
癌症是一组可影响身体任何部位的多种疾病的通称。使用的其它术语为恶性肿瘤和赘生物。据世界卫生组织统计，癌症是世界上的头号死因之一，尤其是在发展中国家。而全世界癌症死亡人数预计将继续上升，到2030年将超过1310万。因此，开发新的高效，低毒，毒副作用小的抗肿瘤药物一直是新药研究的重要课题之一。随着对肿瘤特性和发病本质的认识，专利技术人曾经公开下式代表的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-AA-OBzl本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的3H‑咪唑并[4，5‑c]吡啶‑6‑甲酰‑Trp‑AA‑OBzl，式中AA代表L‑Pro，L‑Gly，L‑Ala，L‑C(PMB)，L‑Phe，L‑Ile，L‑Leu，L‑Met，L‑Asn，L‑Arg，L‑Ser，L‑Tyr，L‑Val，L‑Trp，L‑Thr和L‑Glu(OBzl残基，

【技术特征摘要】
1.下式的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Trp-AA-OBzl，式中AA代表L-Pro，L-Gly，L-Ala，L-C(PMB)，L-Phe，L-Ile，L-Leu，L-Met，L-Asn，L-Arg，L-Ser，L-Tyr，L-Val，L-Trp，L-Thr和L-Glu(OBzl残基，2.权利要求1的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Trp-AA-OBzl的制备方法，该方法包括：(1)L-组氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合生成6S-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-羧酸；(2)6S-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-羧酸转化为6S-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；(3)6S-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯用高锰酸钾氧化为3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；(4)3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯在NaOH溶液(2N)中皂化成3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸；...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王玉记，吴建辉，刘文超，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11