抗艾滋病毒的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:13825187 阅读:88 留言:0更新日期:2016-10-12 21:02
本发明专利技术公开了一种抗艾滋病毒的药物组合物及其制备方法,该药物包括以下重量份的组分:苦瓜0.1~0.5份、灵芝2~4份、黑木耳0.5~1份和罗汉果5~8份。其制备方法为:1)将苦瓜、灵芝、黑木耳先用乙醇提取,其滤渣再用水提取,取滤液备用;2)将罗汉果先用乙醇提取,其滤渣加水提取,取滤液备用;3)将步骤2)的滤液过截留分子量为1000道尔顿的膜过滤装置,收集流出液;4)将步骤1)的滤液过截留分子量为15000道尔顿的膜过滤装置,收集浓缩液;5)将流出液和浓缩液混匀,浓缩,干燥,即得。本发明专利技术的药物可多靶点阻击HIV进入靶细胞,获得协同抗HIV作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药组合物,具体涉及一种抗艾滋病毒的药物组合物及其制备方法
技术介绍
艾滋病,即获得性免疫缺陷综合征(Acquired Immunodeficiency Syndrome,AIDS),是由人类免疫缺陷病毒(Human Immundeficiency Virus,HIV)感染引起的慢性传染病。在人类免疫缺陷病毒直接或间接作用下,T细胞免疫缺陷,同时其他免疫细胞均不同程度受损,促使各种严重的机会性感染和肿瘤发生,导致死亡。具体的,HIV通过攻击人体免疫系统,破坏免疫平衡,从而使人体感染其它疾病,导致各种复合感染而死亡。HIV病毒感染宿主细胞后,大量繁殖、破坏CD4+T淋巴细胞,使机体抵抗力下降,导致各种复合感染发生而死亡。常见的感染如:丙肝、肺结核、真菌感染、带状孢疹、卡氏肺孢子虫肺炎、脑炎以及恶性肿瘤的发生等。HIV属于RNA逆转录病毒,分为HIV-1和HIV-2两种亚型,HIV-1的致病力强,是全球艾滋病流行的主要病原体。HIV-1对细胞的感染过程包括:吸附、融合、逆转录、整合、转录和病毒蛋白的表达、装配和脱壳。基于对HIV-1生命周期的认识,以不同的策略抑制HIV复制周期中某一个或几个关键靶标,从而达到抑制病毒复制和感染的效果。目前有26种抗艾滋病化学实体药物被美国FDA批准上市,其中包括15种逆转录酶抑制剂,8种蛋白酶抑制剂,1种整合酶抑制剂,1种CCR5协同受体抑制剂,1种膜融合抑制剂。长期应用这些单靶点药物极易产生多重或交叉耐药性及严重的毒副作用,使其临床应用受到很大的限制。因此研发高效抗耐药的抗艾滋病药物及新疗法是当前药物化学领域具有挑战性的课题。在临床上,以多种药物联合应用为特征的多重药物疗法,即高效逆转录疗法(HAART)在一定程度上能增强持续抑制病毒复制的作用,缓解药物耐药性的产生,对药物引起的同种病毒的变异兼有相互制约作用。但是这种疗法无法彻底清除艾滋病毒,一旦停药后病情容易反复,免疫功能又会降低。此外,HAART疗法的毒副作用明显,如高乳酸血症、肝毒性、高血糖、脂肪非正常分布、皮疹、血友病患者增加出血、高脂血症、骨质疏松症等,容易产生耐药性,且价格昂贵。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种抗艾滋病毒的药物组合物及其制备
方法,该组合物不仅以gp120上CD4结合位点为靶点,干扰gp120与CD4结合,阻止HIV进入靶细胞,抑制病毒的复制,还以gp41三聚体为靶点,通过阻止六螺旋束结构的形成,从而抑制HIV与靶细胞拉近融合,获得协同抗HIV作用。本专利技术提供的技术方案是一种抗艾滋病毒的药物组合物,包括以下重量份的组分:苦瓜0.1~0.5份、灵芝2~4份、黑木耳0.5~1份和罗汉果5~8份。上述组方中各原料的功效如下:苦瓜,学名:Momordica charantia L.葫芦科苦瓜属植物,一年生攀援状柔弱草本,多分枝;茎、枝被柔毛。卷须纤细,不分歧。叶柄细长;叶片膜质,上面绿色,背面淡绿色,叶脉掌状。雌雄同株。雄花花梗纤细,被微柔毛;苞片绿色,稍有缘毛;花萼裂片卵状披针形,被白色柔毛;花冠黄色,裂片被柔毛;雄蕊离生。雌花单生,花梗被微柔毛;子房纺锤形,柱头膨大。果实纺锤形或圆柱形,多瘤皱,成熟后橙黄色。种子长圆形,两面有刻纹。花、果期5-10月。苦瓜原产东印度,广泛栽培于世界热带到温带地区。中国南北均普遍栽培。苦瓜果味甘苦,主作蔬菜,也可糖渍;成熟果肉和假种皮也可食用;根、藤及果实入药,有清热解毒的功效。药用:苦瓜根、藤、叶及果实:苦,寒。清热解毒,明目。用于中暑发热,牙痛,泄泻,痢疾,便血。【佤药】介耸:果实治烦渴,眼赤疼痛,痈肿丹毒,恶疮。花治胃气痛,眼疼;叶治丹火毒气,恶疮结毒,杨梅疮,大疔疮《滇省志》。【基诺药】阿能歌尻:叶、藤治肝炎,热病烦渴,暑,痢疾;外治蛇虫咬伤《基诺药》。【畲药】苦瓜:苦瓜捣烂,绞汁治热痢。【侗药】散鬼拱(sanglGueelGaemc):根治霍乱呕吐,腹泻,痰痢,急性肠炎。【傣药】麻坏(西傣):果实、叶治久病频渴,咽喉脓肿,疔疮疽肿《滇药录》、《版纳傣药》、《傣药录》。灵芝,学名:Ganoderma Lucidum Karst,是多孔菌科真菌灵芝的子实体。具有补气安神、止咳平喘的功效,用于眩晕不眠、心悸气短、神经衰弱、虚劳咳喘,延年益寿的功效。黑木耳,又名黑菜,桑耳、本菌、树鸡、木蛾、木茸,因形似耳,加之其颜色黑褐色而得名,黑木耳为木耳科植物,其性平味甘,人胃、大肠经。具有滋补、润燥、养血益胃、活血止血、润肺、润肠的作用。罗汉果,葫芦科多年生藤本植物的果实,主要产于广西壮族自治区桂林市永福县龙江乡、龙胜和百寿等镇。罗汉果是桂林名贵的土特产,也是国家首批批准的药食两用材料之一,其主要功效是能止咳化痰。果实营养价值很高,含丰富的维生素C(每100克鲜果中含400毫克~500毫克)以及糖甙、果糖、葡萄糖、蛋白质、脂类等。作为优选,各组分的重量份为:苦瓜0.1~0.2份、灵芝2~2.5份、黑木耳0.5~0.6份和罗汉果7~8份。本专利技术还公开了上述可阻断巨细胞病毒在母婴之间传递的药物组合物的
制备方法,包括以下步骤:1)将配方量的苦瓜、灵芝、黑木耳粉碎,以乙醇为溶媒进行提取,将提取液过滤,取滤渣备用;2)将步骤1)的滤渣加水提取,将提取液过滤,取滤液备用;3)将罗汉果粉碎,以乙醇为溶媒进行提取,将提取液过滤,取滤渣备用;4)将步骤3)的滤渣加水提取,将提取液过滤,取滤液备用;5)将步骤4)的滤液过截留分子量为1000道尔顿的膜过滤装置,收集流出液;6)将步骤2)的滤液过截留分子量为15000道尔顿的膜过滤装置,收集浓缩液;7)将步骤5)的流出液和步骤6)的浓缩液混匀,浓缩,干燥,即得。步骤1)和步骤3)中,由于苦瓜、灵芝、黑木耳和罗汉果中含有蛋白质和碳水化合物,采用乙醇为溶媒,不利于蛋白质和碳水化合物的溶解,可减少杂质成分的溶出。步骤1)和步骤3)中,乙醇的用量为药材粉末重量的8~10倍,回流提取1~3次,每次1~3h。即步骤1)中,乙醇的用量为苦瓜、灵芝和黑木耳混合粉末重量的8~10倍,回流提取1~3次,每次1~3h。步骤3)中,乙醇的用量为罗汉果粉末重量的8~10倍,回流提取1~3次,每次1~3h。作为优选,乙醇的体积浓度为90~95%。步骤2)和步骤4)中,以水为溶媒,可以提取滤渣中的大分子多糖和小分子糖苷,水的加入量为滤渣重量的8~10倍,回流提取1~3次,每次1~3h。步骤5)中,将罗汉果的多糖和小分子糖苷提取液过截留分子量为1000道尔顿的膜过滤装置,收集流出液是分子量小于1000的小分子糖苷。罗汉果小分子糖苷可以干扰艾滋病毒包被膜的包被糖蛋白gp120与T淋巴细胞表面的受体CD4结合形成gp120与CD4的复合物,阻止艾滋病毒进入靶细胞,形成了抗HIV病毒的第一道防线。步骤6)中,将苦瓜、灵芝和黑木耳的多糖和小分子糖苷的提取液过截留分子量为15000道尔顿的膜过滤装置,收集的浓缩液中含有分子量大于15000道尔顿的大分子多糖。该大分子多糖可以跨膜糖蛋白gp41为靶点,抑制gp41三聚体发生构象变化,阻断稳定的六螺旋束结构的形成,从而防止病毒包膜与靶细胞膜拉近而发生融合,抑制HIV感染靶细胞本文档来自技高网
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【技术保护点】
抗艾滋病毒的药物组合物,其特征在于:包括以下重量份的组分:苦瓜0.1~0.5份、灵芝2~4份、黑木耳0.5~1份和罗汉果5~8份。

【技术特征摘要】
1.抗艾滋病毒的药物组合物,其特征在于:包括以下重量份的组分:苦瓜0.1~0.5份、灵芝2~4份、黑木耳0.5~1份和罗汉果5~8份。2.根据权利要求1所述的抗艾滋病毒的药物组合物,其特征在于:各组分的重量份为:苦瓜0.1~0.2份、灵芝2~2.5份、黑木耳0.5~0.6份和罗汉果7~8份。3.权利要求1或2所述的抗艾滋病毒的药物组合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将配方量的苦瓜、灵芝、黑木耳粉碎,以乙醇为溶媒进行提取,将提取液过滤,取滤渣备用;2)将步骤1)的滤渣加水提取,将提取液过滤,取滤液备用;3)将罗汉果粉碎,以乙醇为溶媒进行提取,将提取液过滤,取滤渣备用;4)将步骤3)的滤渣加水提取,将提取液过滤,取滤液备...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏华
申请(专利权)人:桂林淮安天然保健品开发有限公司
类型:发明
国别省市:广西;45

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