一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂制造技术

本发明专利技术涉及用于药品制备的技术领域，公开了一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，其特征在于，它包含以下主料和辅料两种成分，其中，主料由以下以重量百分比计的组分组成：恩曲他滨10%-25%、泰诺福韦10%-30%埃替拉韦5%-25%；其它为辅料;辅料由以下以重量百分比计的组分组成：微晶纤维素10%—30％；靛蓝1%-5%；硬脂酸镁1-3%；其它为乳糖。本发明专利技术在不改变药物比例的情况下，通过组方配比来减小片剂总重，提高临床使用的便利性。组方简单合理，组分均为常见的制剂辅料，物料便宜易得。实际生产中，工艺也非常简单。采用该组方制成的片剂，单片总重可以控制在800mg以内，且成型性好，崩解和溶出时限很容易符合规定。生产过程无需制粒即可直接压片，减少了过程的冗余环节，大幅度降低了生产成本。?

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为药品制备的
，公开了一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂。用于抗艾滋病毒的治疗，通过减少片剂单片总重，提高临床适应性。
技术介绍
对于艾滋病的抗病毒治疗，最初的治疗方案是单用一种抗病毒药物，后来发现很容易产生耐药，影响疗效。美籍华人科学家何大一首先提出“鸡尾酒疗法”，将两大类(核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为一类，蛋白酶抑制剂为一类)中的2 3种药组合在一起使用，这种联合用药的方法可以有效地延缓HIV感染者的发病时间，延长艾滋病病人的寿命，提高病人的生活质量。该疗法属于多药丸式，即患者需同时服用多种药丸，患者依照医嘱服药执行性差，影响到治疗效果。为此随着临床试验的深入研究，人们专利技术出多种成分制成的单一药丸，如吉利德公司的组合型药物将恩曲他滨和泰诺福韦进行组合成药物特鲁瓦达；百时美施贵宝制药公司的组合型药物Atripla (含有上述两种成分)。最近，吉利德公司提出的四合一新药Stribild,是含有恩曲他滨和泰诺福韦、埃替拉韦和cobicistat等四种成分的单一药丸，在很大程度上简化了治疗程序。就目前来看，治疗艾滋病的药物仍局限在常见的两大类(核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为一类，蛋白酶抑制剂为一类)。新类别的研发也受到越来越多的制约，很难出现疗效更为突出的单一成分的治疗药物。临床治疗在短期内很难突破多品种药物组合的鸡尾酒疗法的方式。因此，研究目前已有产品的作用机理和组合产品的作用机理，寻找更适宜的配方组合以及制剂方案进行渐进式改进将成为未来研究突破的方向，当然也是目前艾滋病治疗过程中不得不立足现状的无奈选择。目前，单一抗艾滋病药物的片剂剂量已经比较大，综合多个抗艾滋病药物之后，片剂总规格达到500mg。为使片剂其能够很好成型，生产时就必须再加上辅料，最终使得片剂单片总重达到lOOOmg，临床应用非常不便。考虑到药物规格经过临床实践，很难进一步突破和改变。在不改变规格的情况下，为了最大限度减少片剂总重，使之更适用于临床，必须从辅料配方入手，减少辅料总量，并保证片剂的成型性。
技术实现思路
本专利技术考虑到现有抗艾滋病毒药物片剂存在的不足，提出一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，其特征在于，它包含以下主料和辅料两种成分，其中，主料由以下以重量百分比计的组分组成:恩曲他滨10%-25%、泰诺福韦10%-30%、埃替拉韦5%-25% ;其它为辅料。辅料由以下以重量百分比计的组分组成:微晶纤维素10% — 30% ;靛蓝1%_5%;硬脂酸镁1-3% ；其它为乳糖。本专利技术中采用乳糖作为赋形剂，有效 提高片剂的成型性，在少量使用即可达到最佳的成型效果；采用微晶纤维素作为粘合剂和崩解剂，提高其成型性的同时改善主要成分的崩解和溶出；采用靛蓝改变片剂颜色，提高人们对片剂的接受度；采用硬脂酸镁作为润滑剂，在生产中改善物料的流动性，防止物料流动性较差造成的重量差异超标。本专利技术在不改变药物规格的情况下，通过组方配比来减小片剂总重，提高临床使用的便利性。组方简单合理，组分均为常见的制剂辅料，物料便宜易得。实际生产中，工艺也非常简单。采用该组方制成的片剂，单片总重可以控制在SOOmg以内，且成型性好，崩解和溶出时限很容易符合规定。生产过程无需制粒即可直接压片，减少了过程的冗余环节，大幅度降低了生产成本。具体实施方式: 实施例1在D级洁净区环境下，按重量比分别称取恩曲他滨15%、泰诺福韦18%.;埃替拉韦；20%，分别粉碎，过80目振荡筛，混合均匀，为主料，备用； 按重量比称取微晶纤维素12%;靛蓝1% ;乳糖29% ;分别粉碎，过120目振荡筛，混合均匀，为辅料，备用； 将主料和辅料混合后，加入总重量1%的硬脂酸镁混合均匀，根据规格选择冲钉和冲模，直接压片。实施例2在D级洁净区环境下，按重量比分别称取恩曲他滨20%、泰诺福韦20%.；埃替拉韦；30%，分别粉碎，过80目振荡筛，混合均匀，为主料，备用； 按重量比称取微晶纤维素15%;靛蓝2% ;乳糖12% ;分别粉碎，过120目振荡筛，混合均匀，为辅料，备用； 将主料和辅料混合后，加入总重量1%的硬脂酸镁混合均匀，根据规格选择冲钉和冲模，直接压片。本专利技术在不改变药物规格的情况下，减小片剂总重，提高临床使用的便利性。组方简单合理，组分均为常见的制 剂辅料。工艺简单，物料便宜易得。采用该组方制成的片剂，单片总重可以控制在SOOmg以内，且成型性好，崩解和溶出时限很容易符合规定。生产过程无需制粒即可直接压片，减少了过程的冗余环节，大幅度降低了生产成本。权利要求1.一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，它包含主料和辅料两种成分，其特征在于，主料由以下以重量百分比计的组分组成:恩曲他滨10%-25%、泰诺福韦10%-30%、埃替拉韦5%-25%、其它为辅料。2.根据权利要求1所述的一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，其特征在于；所述的辅料由以下以重量百分比计的组分组成:微晶纤维素10% — 30% ;靛蓝1%_5%;硬脂酸镁1-3% ；其它为乳糖。·全文摘要本专利技术涉及用于药品制备的
，公开了一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，其特征在于，它包含以下主料和辅料两种成分，其中，主料由以下以重量百分比计的组分组成恩曲他滨10%-25%、泰诺福韦10%-30%埃替拉韦5%-25%；其它为辅料;辅料由以下以重量百分比计的组分组成微晶纤维素10%—30％；靛蓝1%-5%；硬脂酸镁1-3%；其它为乳糖。本专利技术在不改变药物比例的情况下，通过组方配比来减小片剂总重，提高临床使用的便利性。组方简单合理，组分均为常见的制剂辅料，物料便宜易得。实际生产中，工艺也非常简单。采用该组方制成的片剂，单片总重可以控制在800mg以内，且成型性好，崩解和溶出时限很容易符合规定。生产过程无需制粒即可直接压片，减少了过程的冗余环节，大幅度降低了生产成本。文档编号A61K31/513GK103230403SQ20131014130公开日2013年8月7日 申请日期2013年4月23日 优先权日2013年4月23日专利技术者吴娟 申请人:苏州谷力生物科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗艾滋病毒的组合型药物片剂，它包含主料和辅料两种成分，其特征在于，主料由以下以重量百分比计的组分组成：恩曲他滨10%?25%、泰诺福韦?10%?30%、埃替拉韦5%?25%、其它为辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴娟，
申请(专利权)人：苏州谷力生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：