作为EGFR-T790M激酶抑制剂的取代的嘧啶类化合物制造技术

本发明专利技术公开了一种新型的嘧啶类化合物及其衍生物、药学上可接受的盐、前药和水合物。本发明专利技术的这些化合物及及其组合物具有蛋白激酶抑制活性并且将有益于蛋白激酶介导的疾病或者病症的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】交叉引用本专利技术要求2014年2月4日申请的美国临时专利申请申请号为61/965,584的权益，并全文引入作为参考。
本专利技术针对激酶抑制剂及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、前药和代谢物，其制备方法，以及这些化合物在治疗激酶介导的诸如癌症的疾病和病症上的用途。
技术介绍
蛋白激酶代表了催化靶蛋白质底物的磷酸化的一个大家族酶。磷酸化通常是指磷酸基团从ATP转移到蛋白质底物的转移反应。由于它们在许多细胞过程中都有活性，蛋白激酶已经成为重要的治疗靶点。表皮细胞生长因子(EGF)是在肿瘤中广泛分布的一类生长因子，能够刺激癌细胞增生、阻断细胞凋亡、激活侵袭和转移以及刺激血管生成(Citri等，Nat.Rev.Mol.Cell.Biol.7：505，2006；Hynes等，Nat.Rev.Cancer 5：341，2005)。EGF受体(EGFR或ErbB)是属于四种相关受体家族的一种跨膜的酪氨酸激酶受体。大多数的人类上皮性肿瘤通过这类家族的生长因子和受体的功能性激活来标记(Ciardiello等，New Eng.J.Med.358：1160，2008)，因此EGF和EGFR是癌症治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如通式I的化合物：或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或者前药或者立体异构体或者互变异构体或者代谢物，其中：R1为氢基、C1‑C6烷氧基、F、Cl或CF3；R2为C1‑C6烷基或‑C(O)R3；R3为C1‑C6烷基；条件是当R1为C1‑C6烷氧基时，R2不是‑C(O)R3。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.02.04 US 61/965,5841.一种如通式I的化合物：或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或者前药或者立体异构体或者互变异构体或者代谢物，其中：R1为氢基、C1-C6烷氧基、F、Cl或CF3；R2为C1-C6烷基或-C(O)R3；R3为C1-C6烷基；条件是当R1为C1-C6烷氧基时，R2不是-C(O)R3。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自由氢基和C1-C6烷氧基组成的组。3.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为氢基。4.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为氢基且R2为C1-C6烷基。5.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为C1-C6烷氧基且R2为C1-C6烷基。6.一种选自下组的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、药物前体或者...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大为，
申请(专利权)人：江苏迈度药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32