本发明专利技术涉及由通式(1)表征的化合物及其在治疗蠕虫感染的方法中的用途，其中，X为由通式-Kp-Fl-Kq-描述的基团，其中-Fl为-C(＝O)-、-C(＝S)-，l为0或1，-Kp为Cp-烷基，p为0、1、2、3或4，-Kq为Cq-烷基，q为0、1、2、3或4，并且其中R1n中的n为0、1、2、3、4或5，并且每个R1独立于任何其他R1，为-C(＝O)OR2、-C(＝O)NR22、-C(＝O)SR2、-C(＝S)OR2、-C(NH)NR22、CN4H2、-NR22、-C(＝O)R2、-C(＝S)R2、-OR2、-SR2、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SOCF3、-SO2CF3、-CN、-NO2、-F、-Cl、-Br或-I，每个R2独立于任何其他R2，为氢或C1-C4烷基，并且其中OM为独立地选自未被取代的或被取代的金属夹心化合物、未被取代的或被取代的半金属夹心化合物或金属羰基化合物的组的有机金属化合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及有机金属2-氰基-2-氨基苯甲基丙基衍生物及其作为抗蠕虫药的用 途。
技术介绍
因生产力低下、增长率有限以及死亡，在世界各地，寄生物给农业造成了重大的经 济损失。据估计，每年寄生物对畜牧业造成的经济损失大约为数百亿美元。生产力的下降不 仅影响畜牧业，而且显著地影响全球食品生产。此外，尽管在过去几十年有发现和销售的抗 蠕虫药物，但寄生虫的问题仍继续存在，并且对大多数类型的抗蠕虫药的抗多药性普遍存 在。开发新型的抗懦虫药(anthelmintics)是主要优先考虑的事。针对牲畜的寄生物开发的 任何抗蠕虫药也可以应用于人和其它动物(包括宠物，如狗、猫和马科动物)的寄生物。地球 上六分之一的人口受到至少一种寄生蠕虫的慢性影响，并且社会经济负担(DALYs中）大于 癌症和糖尿病的社会经济负担。某些懦虫，如埃及血吸虫（Schistosoma haematobium)、泰 国肝吸虫(Opisthorchis viverrini)和华支睾吸虫(Clonorchis sinensis)，在人类中诱 发恶性肿瘤。 最近，在商业上已经开发出了一类新的合成抗蠕虫药，称为氨基乙腈衍生物(ADD， 参见恥2005/04478441)，商品名为2〇丨\'丨\ 1<,用于治疗受感染的绵羊。 莫奈太尔（Monepantel)(ADD 1566) 虽然已经提出了AAD与特定的乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位的相互作用，但是AAD 的确切的作用方式尚不知道。该目标仅存在于线虫动物中，而不存在于哺乳动物中，使得其 与开发新类型的抗蠕虫药物有关。很重要的是，最近，使用新型体外筛选方法(L.Rufener， R. Baur，R. Kaminsky，P .Maeser和E · Si gel，分子药理学（Mol · Pharmacol ·)，2010，78，895-902)确定了对莫奈太尔具有降低的敏感性的捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)的突 变体，表明在牲畜的胃肠道线虫中会出现抗性。这种观察结果已经受到市场上当前所有抗 蠕虫药的注意。鉴于上述参考的现有技术状态，本专利技术的目的在于提供控制人类和牲畜的 寄生物的新的化合物。 这个目的通过独立权利要求的主题实现。
技术实现思路
根据本专利技术的第一方面，本文提供的是由通式(1)表征的有机金属化合物，[0009: 其中，X为由通式-Kp-Fi-Kq-描述的基团，其中 -Fi为-以=0)-、_(：( = 3)-，1为0或1， -Kp为CP_ 烷基，p为0、1、2、3或4， -Kq为Cq_烷基，q为0、1、2、3或4，并且其中 R、中的 η为0、1、2、3、4或 5,并且，每个 r1 独立于任何其他 r1，*-c(=o)or2、-c(=o)nr22、-c(=o)sr 2、-c( = s)or2、-C(NH)NR22、CN4H2、-NR22、-C(=0)R 2、-C( = S)R2、-0R2、-SR2、-CF3、-0CF3、-SCF3、-S0CF 3、-S02CF3、-CN、-N〇2、-F、-Cl、-Br或-I，每个R 2独立于任何其他R2，为氢或CrC4烷基，并且其中 0M为选自未被取代的或被取代的金属夹心化合物、未被取代的或被取代的半金属 夹心化合物或金属羰基化合物的组的有机金属化合物。术语"被取代的"是指向母体化合物加入取代基团。 "取代基团"可以是受到保护的或者未受到保护的，并且可以添加到母体化合物上 的一个可用位点或多个可用位点。取代基团还可以进一步地被其它取代基团取代，并且可 以直接或者通过连接基团（如烷基或烃基）连接到母体化合物上。本文中可使用的 (amenable) "取代基团"，包括但不限于卤素、氧、氮、硫、羟基、烷基、链烯基、炔基、酰基(-C (〇)Ra)、羰基(_C(0)0Ra)、脂肪族基团、脂环族基团、烷氧基、被取代的氧基(_0R a)、芳基、芳 烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、氨基(-Ν(^)(Ι^))、亚氨基（=NRb)、酰胺基(_C(0)N(R b) (Rc)或-N(Rb)C(0)Ra)、肼衍生物(_C(NH)NR aRb)、四唑（CN4H2)、叠氮基(-N3)、硝基(-NO〗）、氰 基(-CN)、异氰基(-NC)、氰氧基(-0CN)、异氰酸基(-NC0)、氰硫基(-SCN)、异氰硫基(-NCS); 脲基(-0C(0)N(R b)(Rc)或-N(Rb)C(0)0Ra)、硫醇基(_SR b)、亚磺酰基(_S(0)Rb)、磺酰基(-S (〇)2Rb)、胺磺酰基(sulf〇namidyl)(-S(0) 2N(Rb)(RG)或-N(Rb)S(0)2R b)，以及含氟的化合物-CF3、-〇CF3、-SCF3、-S0CF 3或-S02CF3。其中，每个Ra、0和1^均独立地为Η，或者另一种取代基 团，该取代基团的优选列表包括但不限于Η、烷基、链烯基、炔基、脂肪族的（aliphatic)、烷 氧基、酰基、芳基、杂芳基、脂环族的(alicyclic)、杂环的和杂芳基烷基。 本文使用的术语"烷基"是指饱和的直链或支链的烃部分，包含多达1〇个，尤其是 多达4个碳原子。烷基基团的实例包括但不限于甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、正己基、辛 基、癸基等。烷基基团通常包括1至约10个碳原子（（&-CK)烷基），特别是具有1至约4个碳原 子(Q-C4烷基）。术语"环烷基"是指互相连接形成环结构的烷基基团。本文中使用的烷基或 环烷基基团可以任选地包括另外的取代基团。 本文使用的术语"链烯基"是指直链或支链的烃链部分，包含多达10个碳原子，并 且具有至少一个碳-碳双键。链烯基的实例包括但不限于乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-甲基-2_ 丁烯-1-基、二烯(例如1，3_ 丁二烯)等。链烯基基团通常包括2至约10个碳原子，更通常地 包括1至约4个碳原子。本文使用的链烯基可以任选地包括另外的取代基团。 本文使用的术语"炔基"是指直链或支链的烃部分，包含多达10个碳原子，并且具 有至少一个碳-碳三键。炔基基团的实例包括但不限于乙炔基、1-丙炔基、1-丁炔基等。炔基 基团通常包括2至约10个碳原子，更通常地包括2至约4个碳原子。本文使用的炔基基团可以 任选地包括另外的取代基团。 本文使用的术语"烷氧基"是指氧-烷基部分，其中氧原子用于将烷氧基基团连接 到母体分子上。烷氧基基团的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧 基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基等。术语"环烷氧基"是指互相连接 形成环结构的烷氧基。本文使用的烷氧基或环烷氧基基团可以任选地包括另外的取代基 团。 本文使用的术语"芳基"是指形成环结构的碳原子之间具有交替的双键和单键的 烃(在下文中，"芳香经"）。术语"杂芳基"是指至少一个碳原子被氧、氮或硫原子取代的芳基 化合物。芳香烃可以是中性的或者带电的。芳基或杂芳基基团的实例有苯、吡啶、吡咯或者 环戊-1，3-二烯阴离子。本文使用的芳基或杂芳基基团可以任选地包括另外的取代基团。 本文使用的术语"有机金属化合物"是指包含金属，特别是过渡金属(选自元素周 期表中的第3族至第12族金属的金属），以及金属-碳键的化合物。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种化合物，其由通式(1)表征，其中，X为由通式‑Kp‑Fl‑Kq‑描述的基团，其中‑Fl为‑C(＝O)‑、‑C(＝S)‑，l为0或1，‑Kp为Cp‑烷基，p为0、1、2、3或4，‑Kq为Cq‑烷基，q为0、1、2、3或4，并且其中R1n中的n为0、1、2、3、4或5，并且，每个R1独立于任何其他R1，为‑C(＝O)OR2、‑C(＝O)NR22、‑C(＝O)SR2、‑C(＝S)OR2、‑C(NH)NR22、CN4H2、‑NR22、‑C(＝O)R2、‑C(＝S)R2、‑OR2、‑SR2、‑CF3、‑OCF3、‑SCF3、‑SOCF3、‑SO2CF3、‑CN、‑NO2、‑F、‑Cl、‑Br或‑I，每个R2独立于任何其他R2，为氢或C1‑C4烷基，并且其中OM为独立地选自未被取代的或被取代的金属夹心化合物、未被取代的或被取代的半金属夹心化合物或金属羰基化合物的组的有机金属化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：让尼娜·埃斯，马来·帕特拉，吉勒斯·加塞尔，阿卜杜勒·贾巴尔，罗宾·B·加塞尔，
申请(专利权)人：苏黎世大学，墨尔本大学，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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