一种(5‑卤代噻唑‑2‑基)苯甲酸类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种(5‑卤代噻唑‑2‑基)苯甲酸类化合物的制备方法，以2‑溴噻唑为原料先合成噻唑苯甲酸酯类化合物，再将其卤代、水解制得目标产品，该方法避免低温操作，反应简单、操作易行，是一种新颖的制备该类化合物的方法。

A (5 halogenated thiazole 2 base) method for preparing benzoic acid compounds

The invention discloses a (5 halogenated thiazole 2 base) method for preparing benzoic acid compounds, 2 bromide as raw materials to synthesis of thiazole thiazole benzoic acid esters, the halogenation, hydrolysis of the target product, this method can avoid low temperature operation, simple operation, reaction easy, is a novel process for the preparation of the compounds.

【技术实现步骤摘要】
一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法，属于医药中间体有机合成

技术介绍
杂环化合物具有重要的应用价值和良好的生物活性，已有很多杂环化合物被开发为新药或农药品种，其合成、结构优化及开发研究一直说当前有机化学和农药化学的研究热点。据文献报道，噻唑类衍生物具有抗菌、镇痛、消炎、抗癌以及抗结核等活性(Sharshiral,E.M.etal.Synthesis,characterizationandantimicrobialactivitiesofsomethiazolederivatives,J.Org.Chem.,2012,2(3):69-73)。噻唑苯甲酸结构是许多药物分子的重要组成部分，此类化合物具有非常重要的生物药理活性，是一类重要的医药中间体。目前对该类化合物的合成报道并不多，一些方法需要多步转化，制备过程复杂、产率低。如方法一，(“Imidazolylsulfonates:ElectrophilicPartnersinCross-CouplingReactions”,JenniferAl本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(5‑卤代噻唑‑2‑基)苯甲酸类化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

【技术特征摘要】
1.一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)以2-溴噻唑和溴代苯甲酸酯为原料在有机溶剂中反应得(噻唑-2-基)苯甲酸酯；(2)将(噻唑-2-基)苯甲酸酯卤化得(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸酯；(3)将(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸酯水解制得目标产物(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物；其中：R选自C1-C6烷基，X为卤素。2.根据权利要求1所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)反应时需加入活化锌粉、1,2-二溴乙烷，三甲基氯硅烷以及缩合剂。3.根据权利要求2所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为四苯基磷钯、二(三苯基膦)二氯化钯，三(二亚苄基丙酮)二钯、氯化钯。4.根据权利要求2所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法，其特征在于，所述2-溴噻唑、溴代苯甲酸酯投料物质的量比为1：1-2；所述缩合剂的用量为2-溴噻唑物质的量1-2mol％。5.根据权利要求1所述的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：茅仲平，马东旭，葛永辉，任雪景，张磊，
申请(专利权)人：苏州汉德创宏生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32