本发明专利技术公开了一种新的环烯醚萜类化合物及其制备方法和医药用途。该化合物为首次报道，是一种结构新颖的环烯醚萜类化合物，可以从杜仲的干燥树皮中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物能够使H2O2应激损伤后心肌细胞存活率明显增加，培养液中LDH活性明显降低，可以用来开发成心肌保护的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，具体涉及从杜仲的干燥树皮中分离得到的一种具有心 肌保护作用的环烯醚萜类化合物及其制备方法。
技术介绍
杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)属被子植物门，杜仲科，杜仲属(单科单属），落 叶乔木。其高达20m、树皮灰褐色，粗糙，连同枝、叶、根均含胶，折断有银白色细丝。叶椭圆或 椭圆伏卵型，长6~18cm，边缘有锯齿，下边脉上有毛，叶柄长1~2cm，果为翅果扁平而薄，内 含一种子。杜仲作为中药在我国已有2000多年的药用历史，《神农本草经》和《本草纲目》均 将其列为上品，其具有多种功效，主要用于治疗肾虚腰痛，筋骨无力，妊娠漏血，胎动不安， 尚血压症。 近年来，各国学者对杜仲的化学成分进行了大量研究，目前经过分离和鉴定的有 机化合物约有70种以上，无机矿物元素不少于15种。研究还发现，杜仲皮、花、叶和枝条等各 部分中含有相似的化学成分，主要包括:木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、多糖、氨基酸和杜 仲胶等有机化合物，及钙、铁等无机元素。 现代药理学也证明，杜仲具有多种功能活性，如：降血压作用，抗衰老、抗癌、抗菌、 镇痛、消炎，利尿、镇静、安神，抗病毒作用，增强机体非特异免疫力，并能对细胞免疫进行双 相调节等功效，另外对神经中枢也有一定作用等。杜仲也因其显著的生理活性得到了众多 学者的关注。但目前，对杜仲的研究主要还集中在化学成分方面，而杜仲功能成分的研究还 处于浅层的验证性研究阶段，多种活性功能的物质基础还有待于进一步的确定。同时，随着 杜仲化学成分研究的进一步深入，杜仲的新型活性功能也有待于发掘。分析杜仲化学成分 同类化合物的功能活性，将有助于杜仲活性功能的物质基础研究及新型活性功能的开发。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种从杜仲的干燥树皮中分离得到的一种具有心肌保护作 用的环烯醚萜类化合物及其制备方法。 本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的： 具有下述结构式的化合物(I)， 所述的化合物（I)的制备方法，包含以下操作步骤：（a)杜仲的干燥树皮粉碎，用75 ~85%乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的 正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；（b)步骤(a)中乙酸 乙酯萃取物用大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱8个柱体积，再用75%乙醇洗脱12个柱体 积，收集75%乙醇洗脱液，减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏；（c)步骤(b)中75%乙醇洗脱物 浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为80:1、50:1、30:1、15:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度 洗脱得到5个组分；（d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为20:1、15:1 和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的 反相硅胶分离，用体积百分浓度为75%的甲醇水溶液等度洗脱，收集8~10个柱体积洗脱 液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(I)。 进一步地，步骤(a)中，用80 %乙醇热回流提取，合并提取液。 进一步地，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。 -种药物组合物，该药物组合物含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物（I)和 药学上可接受的载体。 所述的化合物(I)在制备心肌保护的药物中的应用。 所述的药物组合物在制备心肌保护的药物中的应用。 本专利技术化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。 该药物组合物含有治疗有效量的本专利技术化合物（I)，其余为药物学上可接受的、对 人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。 所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料 以及药物制品辅剂。将本专利技术的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本专利技术药物可 通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控 释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等;用于注射时，可制成灭菌的 水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。【附图说明】 图1为化合物（I)结构式； 图2为化合物（I)理论ECD值与实验ECD值比较。【具体实施方式】下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不以此限定本专利技术保护范 围。尽管参照较佳实施例对本专利技术作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对 本专利技术的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本专利技术技术方案的实质和范围。实施例1:化合物(I)分离制备及结构确证 试剂来源：乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯，购自上海凌峰化 学试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。制备方法：（a)将杜仲的干燥树皮(8kg)粉碎，用80 %乙醇热回流提取(25L X 3次）， 合并提取液，浓缩至无醇味(3L)，依次用石油醚(3LX3次）、乙酸乙酯(3LX3次)和水饱和的 正丁醇（3LX 3次)萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物（363g)和正丁醇萃取物； (b) 步骤(a)中乙酸乙酯萃取物用AB-8型大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱8个柱体积，再用 75%乙醇洗脱12个柱体积，收集75%乙醇洗脱液，减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏（145g); (c) 步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为80:1(8个柱体积）、50:1 (8个柱体积）、30:1 (6个柱体积）、15:1 (8个柱体积)和1:1 (5个柱体积）的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脱得到5个组分；（d)步骤(c)中组分4(47g)用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为 20:1(8个柱体积）、15:1(10个柱体积)和5:1(6个柱体积）的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3 个组分；（e)步骤(d)中组分2(26g)用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度 为75 %的甲醇水溶液等度洗脱，收集8-10个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合 物（I)(239mg)。 结构确证:册431]\^显示+为111/2 405.1926，结合核磁特征可得分子式为 C20H3q〇7，不饱和度为 6。核磁共振氢谱数据 δΗ (ppm，DMS〇-d6，600MHz ):H-l(5.75，d，J = 5.4)， H-3(6.24，s)，H-5(2.74，dd，J=15.0,7.8)，H-6(1.68，m)，H-6(1.89，m)，H-7(3.87，m)，H-8 (2.31，m)，H-9(2.68，ddd，J=10.0,5.0,5.0)，H-10(9.75，m)，H-ll(4.23，d，J=15.0)，H-ll (4.46，d，J=15.0)，H-2'（2.08，dd，J = 8.5,4.5,2H)，H-3'（2.00，m)，H-4'（0.90，d，J = 4.5)，H-5'（0.91，d，J = 4.5)，H-2"（2.06，d，J = 9.0,2H)，H-3"（2.01，m)，H-4"（0.88，d，J = 5 · 5)，H-5"（0.88，d，J = 5.5);核磁共振碳谱数据 δ。(ppm，DMS〇-d6，150MHz): 90 · 7 (CH，1-C)， 139.8(CH，3本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨辉，
申请(专利权)人：西宁意格知识产权咨询服务有限公司，
类型：发明
国别省市：青海;63
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