一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:10522440 阅读:121 留言:0更新日期:2014-10-08 19:24
本发明专利技术公开一种环烯醚萜类新化合物及其抗肿瘤作用。本发明专利技术还提供了该化合物的制备方法和用途。本发明专利技术化合物在抑制人乳腺癌MCF-7细胞生长的IC50为7.4μg/mL,抑制人肝癌HepG-2细胞生长的IC50为11.7μg/mL,抑制人肺癌A549细胞生长的IC50为17.9μg/mL,抑制人直结肠癌细胞的HT-29细胞生长的IC50为3.1μg/mL,抑制人成骨肉瘤MG-63细胞生长的IC50为3.5μg/mL,抑制人白血病K562肿瘤细胞生长的IC50为12.7μg/mL。说明本发明专利技术化合物对人乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、人成骨肉瘤、白血病的肿瘤生长均有强的抑制作用,可应用于治疗和预防人乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、人成骨肉瘤、白血病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种环烯醚萜类化合物。
技术介绍
蜘蛛香曾载于《本草纲目》,曰:蜘蛛香出蜀西茂松藩山中。草根也,黑色有粗 须,状如蜘蛛及藁本,芎穷,气味芳香。为1977版中国药典(一部)和2010版中国药 典(一部)所收载,又名马蹄香、鬼见愁、雷公七、臭药等。中药蜘蛛香的基源为败酱科 (Valerianaceae)纟颜草属(Valeriana Linn)植物蝴蛛香(Valeriana jatamansi Jones)的 干燥根茎。2010版《中国药典(一部)》药典称其微苦,辛、温;功能理气止痛、消食止泻、 祛风除湿、镇静安神;用于脘腹胀痛,食积不化,腹泻痢疾,风湿痹痛,腰膝酸软,失眠。蜘蛛 香在我国主要分布于湖北、湖南、陕西、河南、广西、四川、贵州、云南等省,一般生长于海拔 1900-2700m的高原地区。 迄今国内外对蜘蛛香的研究表明,该植物主要含有环烯醚萜类、挥发油类、黄酮 类、生物碱类、木脂素类等成分。其中生物碱类成分和黄酮类成分多存在于蜘蛛香地上部 分,而环烯醚萜和倍半萜等萜类成分多存在于根部,其中倍半萜和其它单萜在根部的挥发 油中含量较多。其药理作用现代研究发现具有抗焦虑、镇静催眠、降压、解痉、心脏抑制、抗 肿瘤、抗菌抗病毒等作用。如专利申请号:200810207746. 4,专利技术名称:母核共轭的环烯醚 萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,具体涉及母核共轭的环烯醚萜类化合物在制备抗 肿瘤药物中的应用。该专利从蜘蛛香中分离的环烯醚萜类化合物母核为C3-4, C5-6号位的 双键耦合,且C11位为饱和碳原子连接取代基,与母核形成共轭。
技术实现思路
专利技术人在针对蜘蛛香的系统化学成分研究中,分离鉴定了一个结构式1的新环烯 醚萜类化合物。药理活性研究结果表明,结构式1化合物具有良好的抗肿瘤作用。 本专利技术提供了一种环烯醚萜类化合物,其化学结构式如下:本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种环烯醚萜类化合物,结构式如下:其中,R1为异戊酰基、乙酰基;R7为异戊酰氧基、乙酰氧基、羟基或氢;R8为乙酰基、异戊酰基;R10为羟基、氯原子。

【技术特征摘要】
2014.06.26 CN 201410298830.71. 一种环烯醚萜类化合物,结构式如下:其中,R1为异戊酰基、乙酰基;R7为异戊酰氧基、乙酰氧基、羟基或氢;R8为乙酰基、异 戊酰基;R10为羟基、氯原子。2. 根据权利要求1所述的环烯醚萜类化合物,其特征在于:所述的R1为异戊酰基,R7 为氢,R8为乙酰基,R10为轻基。3. 根据权利要求2所述的环烯醚萜类化合物,其特征在于:所述的化合物如式1所示:4. 权利要求3所述的环烯醚萜类化合物的提取方法,其特征在于:它包括以下步骤: (1) 蜘蛛香干燥根茎粉末为原料,乙醇冷浸提取,回收溶剂,得浸膏; (2) 将浸膏用蒸馏水溶解,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取,得乙酸乙酯萃取 物; (3) 将乙酸乙酯萃取物用硅胶柱层析,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱(100:0,99:1, 98:2-90:10,8:1,7:1-1:1,0:1),每个梯度约2倍柱体积;对各馏分利用薄层色谱检识,以 7%浓硫酸乙醇显色,其中,在氯仿-甲醇比例为93:7-90:10梯度的馏分化学成分相似,显 黑色点,合并得到馏分3; (4) 其中馏分3再用硅胶柱层析,以石油醚-丙酮系统梯度洗脱(30:1,20:1,15:1, 10: 1,9:1-1:1),每个梯度约2倍柱体积;对各馏分利用薄层色谱检识,以7%浓硫酸乙醇显 色,其中,石油醚-丙酮比例在8:1-7:1梯度的馏分化学成分相似,先显褐色后变黑,合并得 到馏分D ; (5) 其中馏分D再经硅胶柱层析,用石油醚-丙酮系统梯度洗脱(20:1,15:1,10:1, 9:...

【专利技术属性】
技术研发人员:闫智勇陈朝勇林玉兰明张瑞桐许科科张天娥
申请(专利权)人:西南交通大学
类型:发明
国别省市:四川;51

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