活性化合物结合物制造技术

本发明专利技术涉及活性化合物结合物，尤其是杀真菌和/或杀昆虫组合物，包括异噻菌胺(3,4-二氯-N-(2-氰苯基)-5-异噻唑羧酰胺，CAS编号：224049-04-1)和另一种杀昆虫剂氟虫酰胺(CAS编号：272451-65-7)和任选地另一种新烟碱类杀昆虫剂。此外，本发明专利技术涉及一种治疗性或预防性地防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的方法，涉及本发明专利技术结合物用于种子处理的用途，涉及保护种子的方法以及经处理的种子。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本申请是2008年11月27日提交的专利技术名称为"活性化合物结合物"的第 200880120111.9号专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术设及活性化合物结合物（combination)，尤其是杀真菌和/或杀昆虫组合 物，包括异嚷菌胺（Isotianil，3,4-二氯-N-(2-氯苯基）-5-异嚷挫簇酷胺，CAS编号： 224049-04-1)和另一种杀昆虫剂氣虫酷胺(flubendiamide，Cas编号：272451-65-7)?及任 选的另一种新烟碱类(neonicotinoids)杀虫剂。
技术介绍
已知所述化合物(A)异嚷菌胺具有杀真菌和杀昆虫性能。此外，还发现所述异嚷挫 簇酸衍生物非常适于保护植物免受有害植物致病真菌和微生物的侵袭化S-A 5,240,951和 肝-A 06-009313)。本专利技术的化合物(A)异嚷菌胺既适于调动植物对有害植物致病真菌和微 生物的侵袭的防卫，又适于作为杀微生物剂用于直接防治植物致病真菌和微生物。此外，所 述化合物(A)也对破坏植物的害虫具有活性(W0 99/24414)。此物质的活性良好;然而，其在 低施用率下对于某些情况而言不能令人满意。 此外，已知（C)组新烟碱类可用于防治植物和作物害虫（Pesticide Manual， 14th.Edition(2006)/Modern Agrochemicals"，Vol.4，No.3 June 2005;EP-A 0 428 941)，并且化合物(B)也适于防治植物和作物害虫化P-A-1 006 107)。然而，在低施用率下 运些物质的活性似乎不总是足够。此外，还已知（C)组新烟碱类化合物和(B)组氣虫酷胺化 合物的二元结合物化P-A-1 380 209和EP-A-1 553 829)。[000引还已知异嚷菌胺与新烟碱类的结合物适于防治植物致病真菌(W0 2005/009131)。 此外，由于对现有的杀真菌剂在例如作用谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形 成、有利的制备能力等方面的环境和经济要求不断提高，并且还由于可能存在形成例如对 已知化合物的抗性等问题，一直W来的任务是开发至少在某些领域相对其已知的类似物具 有优势的新的杀真菌剂和杀昆虫剂。
技术实现思路
本专利技术提供至少在某些方面达到所述目标的活性化合物结合物/组合物。 令人惊讶地，现已发现，本专利技术的结合物不仅能使对待防治的植物致病真菌和/或 微生物和/或害虫的作用谱有加和性加强，而且还在两个方面实现了能扩大化合物(A)、（B) 和(C)的作用谱的协同效应。首先，化合物(A)、（B)和(C)的施用率降低的同时作用保持同样 良好。第二，即使在Ξ种单个化合物在运种低施用率范围下已经完全无效时，所述结合物仍 能实现高度的植物病原体防治。运使得，一方面，可防治的植物病原体的范围实质性扩大； 另一方面，使用安全性增加。 然而，除了有关杀真菌和/或杀昆虫活性的实际协同活性W外，本专利技术的结合物还 具有其他令人惊讶的有利性能，其在广义上也可称作协同活性。可提及的运种有利性能的 实例为:对其他植物致病真菌和/或微生物和/或害虫一-例如对抗性株一-的杀真菌和/ 或杀昆虫活性的范围的拓宽；活性成分施用率的减少；即使在各单个组合物完全无效的施 用率下使用本专利技术组合物对害虫的有效防治;配制过程或施用时一-例如在娠磨、筛分、乳 化、溶解或调配时一-的有利性状;增加的胆存稳定性;提高的光稳定性;更有利的降解性； 改善的毒物学或生态毒理学性能;改善的有用植物的特性，包括:萌发、作物产量、根系统更 发达、分葉增加、植物高度增加、叶片更大、基生叶死亡更少、分葉更强、叶色更绿、所需肥料 更少、所需种子更少、分葉更多产、开花更早、谷物成熟较早、植物倒伏更少、秩苗生长增加、 植物健壮程度提高和发芽较早;或本领域技术人员熟知的其他任意优点。本专利技术的结合物也可为所用的活性化合物提供改善的内吸性（systemicity)。实 际上，即使某些所用的杀真菌剂化合物不具有任何内吸性或令人满意的内吸性，在本专利技术 的组合物中的运些化合物也可表现出运种性能。 类似地，本专利技术的结合物可使所用的活性化合物的杀真菌药效的持久性增加。 本专利技术结合物的另一个优点在于可获得增强的药效。 因此，本专利技术提供一种活性化合物结合物，包括(A)异嚷菌胺和(B)另一种杀昆虫 活性化合物氣虫酷胺。 此外，本专利技术提供一种活性化合物结合物，包括： (A)异嚷菌胺;和 (B)氣虫酷胺;和 (C)另一种选自新烟碱类的杀昆虫活性化合物，例如化虫嘟(imidacloprid)、晚虫 脉（acetamiprid)、嚷虫胺（clothianidin)、嚷虫嘟（thiacloprid)、嚷虫嗦 (thiamethoxam)、氯嚷嘟（imidaclothiz)、締晚虫胺（nite吨yram)、巧虫胺（dinotefuran)、 1 -四氨-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-Ξ嗦-2(1H)-亚胺。【具体实施方式】 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)化虫嘟的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)晚虫脉的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)嚷虫胺的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)嚷虫嘟的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)嚷虫嗦的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)氯嚷嘟的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)締晚虫胺的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)巧虫胺的结合物。 优选包括(A)异嚷菌胺和(B)氣虫酷胺和(C)l-四氨-3,5-二甲基-N-硝基-1，3,5-Ξ嗦亚胺的结合物。 如果本专利技术的活性化合物二元结合物中的活性化合物W某些重量比存在，则协同 效应特别明显。然而，所述活性化合物结合物中的活性化合物的重量比可在相对宽的范围 内变化。通常，在本专利技术的结合物中，化合物A和BWA:B为125:1至1:125、优选50:1到1:50、 最优选20:1到1:20的协同有效重量比存在。可根据本专利技术使用的其他A:B的比例为(按照所 列顺序优选性依次增力日）：1〇〇:1至1:1〇〇、90:1至1:90、80:1至1:80、70:1至1:70、60:1至1: 60、40:1至1:40、30:1至1:30、10:1至1:10、5:1至1:5、4:1至1:4、3:1至1:3。 选择活性成分化合物的重量比W获得所需作用，例如协同作用。通常，重量比根据 具体活性化合物而变化。一般而言，任意两种化合物之间的重量比彼此独立地为125:1至1: 125，优选75:1至1:75，更优选50:1至1:50，且最优选25:1至1:25. 可根据本专利技术使用的任意两种化合物之间的其他重量比彼此独立地为(按照所列 顺序优选性依次增加）：100:1至1:100、90:1至1:90、80:1至1:80、70:1至1:70、60:1至1:60、 40:1至1:40、30:1至1:30、10:1至1:10、5:1至1:5、4:1至1:4、3:1至1:3。 如果本专利技术的活性化合物二元结合物中的活性化合物W某些重量比存在，则协同本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种活性化合物结合物，包括(A)异噻菌胺，和(B)另一种杀昆虫活性化合物氟虫酰胺，其中所述化合物(A)和(B)的重量比为1:125至125:1。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·阿斯曼，U·沃肯道夫诺依曼，P·达门，H·亨根伯格，W·蒂勒特，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE