IRAK抑制剂和其用途制造技术

技术编号:12478216 阅读:95 留言:0更新日期:2015-12-10 14:38
本发明专利技术提供化合物、其组合物和其使用方法。近年来,通过更好地了解与疾病相关的酶和其它生物分子的结构,已经对寻找新颖治疗剂提供了极大的帮助。已经是广泛研究的主题的一类重要的酶是蛋白激酶家族。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中:环A是3‑7元饱和或部分不饱和碳环或具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和杂环;n是0‑4;每个R1独立地是‑R2、卤素、‑CN、‑NO2、‑OR、‑CH2OR、‑SR、‑N(R)2、‑S(O)2R、‑S(O)2N(R)2、‑S(O)R、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)N(R)2、‑C(O)N(R)‑OR、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)C(O)N(R)2、Cy或‑N(R)S(O)2R;或R1选自下式中的一者:或两个R1基团与其中间原子结合在一起以形成具有0‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的任选地经取代的4‑7元稠合、螺稠合或桥联双环;每个Cy是选自3‑7元饱和或部分不饱和碳环或具有1‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和杂环的任选地经取代的环;每个R2独立地是选自以下的任选地经取代的基团:C1‑6脂族基、苯基、具有1‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和杂环以及具有1‑4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环;每个R独立地是氢,或选自以下的任选地经取代的基团:C1‑6脂族基、苯基、具有1‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和杂环以及具有1‑4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环,或:同一氮上的两个R基团与其中间原子结合在一起以形成除所述氮以外具有0‑3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和、部分不饱和或杂芳基环;环B是4‑8元部分不饱和碳环稠合环;或具有1‑2个选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元部分不饱和杂环稠合环;其中所述环B可以任选地经一或多个氧代基、硫羰基或亚氨基取代;m是0‑4;p是0‑2;[Ar]是苯基或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元杂芳环,其中[Ar]经q个R5取代;q是0‑5;每个R5独立地是‑R2、卤素、‑CN、‑NO2、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑S(O)2R、‑S(O)N(R)2、‑S(O)2N(R)2、‑S(O)R、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)N(R)2、‑C(O)N(R)‑OR、‑OC(O)R、‑OC(O)N(R)2、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)C(O)N(R)2、‑N(R)S(O)2R、‑N(R)S(O)2N(R)2或Cy;或两个R5基团与其中间原子结合在一起以形成具有0‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的任选地经取代的4‑7元稠合、螺稠合或桥联双环;L1是共价键或C1‑6二价烃链,其中所述链的一或两个亚甲基单元任选地并且独立地经‑N(R)‑、‑N(R)C(O)‑、‑C(O)N(R)‑、‑N(R)S(O)2‑、‑S(O)2N(R)‑、‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑S(O)2‑置换;每个L2独立地是共价键或C1‑6二价烃链,其中所述链的一或两个亚甲基单元任选地并且独立地经‑N(R)‑、‑N(R)C(O)‑、‑C(O)N(R)‑、‑N(R)S(O)2‑、‑S(O)2N(R)‑、‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑S(O)2‑置换;每个R4独立地是卤素、‑CN、‑NO2、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑S(O)2R、‑S(O)2N(R)2、‑S(O)R、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)N(R)2、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)N(R)2、‑C(O)N(R)OR、‑OC(O)N(R)2、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)S(O)2N(R)2、‑N(R)S(O)2R,或选自C1‑6脂族基、苯基、具有1‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和杂环以及具有1‑4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元杂芳基环的任选地经取代的基团,或:两个‑L2(R4)p‑R4基团与其中间原子结合在一起以形成具有0‑2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的任选地经取代的4‑7元稠合、螺稠合或桥联双环;并且其中所述化合物不是...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:杰里米·罗伯特·格林伍德杰拉尔丁·C·哈里曼罗萨娜·卡佩勒利伯曼克雷格·E·马斯肖奈希·罗宾逊多纳·L·罗曼罗米·雪莱罗纳德·T·威斯特
申请(专利权)人:林伯士艾瑞斯公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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