除草的嗪类制造技术

本发明专利技术涉及其中各变量根据说明书定义的式(I)的嗪类，制备它们的方法和中间体，包含它们的组合物及其作为除草剂，即防治有害植物的用途以及一种防治不希望的植物生长的方法，包括使除草有效量的至少一种式I的嗪类作用于植物、其种子和/或其生长地。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】除草的嗪类本专利技术涉及下文所定义的通式(I)的嗪类及其作为除草剂的用途。此外，本专利技术涉及用于作物保护的农业化学组合物以及一种防治不希望的植物生长的方法。US3,816,419描述了不同于本专利技术的结构类似化合物，提到了其除草作用。然而，这些已知化合物对有害植物的除草性能并不总是完全令人满意。因此，本专利技术的目的是要提供具有改进除草作用的式(I)的嗪类。尤其要提供式(I)的嗪类，其尤其甚至在低施用率下具有高除草活性且与商业利用的农作物充分相容。这些和其他目的由下文所定义的式(I)的嗪类及其可农用盐实现。因此，本专利技术提供了式(I)的嗪类：其中A为被2-5个选自如下的取代基取代的苯基：卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代炔基、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、(C1-C6烷基)亚磺酰基、(C1-C6烷基)磺酰基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基；R1为H、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1-5个选自卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；R2为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、OH、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷基；R3为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基；R4为H、卤素、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成选自羰基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基和3-6员杂环基的结构部分，其中C3-C6环烷基、C3-C6环烯基或3-6员杂环基未被取代或被1-3个选自卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；和R5为H、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1-5个选自卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；包括其可农用盐或N-氧化物。优选本专利技术提供了如下式(I)的嗪类，其中A为被1-4个选自如下的取代基取代的2-氟苯基：卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、(C1-C6烷基)亚磺酰基、(C1-C6烷基)磺酰基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、(C1-C6烷基)羰基和(C1-C6烷氧基)羰基；R1为H、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1-5个选自卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；R2为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、OH、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷基；R3为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基；R4为H、卤素、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成选自羰基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基和3-6员杂环基的结构部分，其中C3-C6环烷基、C3-C6环烯基或/和3-6员杂环基未被取代或被1-3个选自卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；以及R5为H、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1-5个选自卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；包括其可农用盐或N-氧化物。本专利技术还提供了包含至少一种式(I)的嗪类和常用于配制作物保护剂的助剂的农业化学组合物。本专利技术还提供了式(I)的嗪类作为除草剂，即防治有害植物的用途。此外，本专利技术提供了]一种防治不希望的植物生长的方法，其中使除草有效量的至少一种式(I)的嗪类作用于植物、其种子和/或其生长地。施用可以在不希望的植物出苗之前、之中和/或之后，优选出苗之中和/或之后进行。此外，本专利技术涉及制备式(I)的嗪类的方法和中间体。本专利技术的其他实施方案由权利要求书、说明书和实施例明了。应理解的是本专利技术主题的上面提到且下文仍要说明的特征在不背离本专利技术范围下不仅可以以在每种特定情况下给出的组合使用，而且可以以其他组合使用。本文所用术语“防治”和“防除”是同义词。本文所用术语“不希望的植物生长”和“有害植物”是同义词。若本文所述式(I)的嗪类能够形成几何异构体，例如E/Z异构体，则可以在本专利技术组合物中使用纯异构体及其混合物二者。若本文所述式(I)的嗪类具有一个或多个手性中心且因此作为对映体或非对映体存在，则可以在本专利技术组合物中使用纯对映体和非对映体及其混合物二者。若本文所述式(I)的嗪类具有可离子化官能基团，则它们还可以以其可农用盐形式使用。合适的通常是其阳离子和阴离子分别对活性化合物的活性没有不利影响的那些阳离子的盐和那些酸的酸加成盐。优选的阳离子是碱金属的离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属的离子，优选钙和镁离子，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁离子，此外还有铵和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵，优选铵、甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、庚基铵、十二烷基铵、十四烷基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵(醇胺盐)、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵(二甘醇胺盐)、二(2-羟基乙-1-基)铵(二醇胺盐)、三(2-羟基乙基)铵(三醇胺盐)、三(2-羟基丙基)铵、苄基三甲基铵、苄基三乙基铵、N,N,N-三甲基乙醇铵(胆碱盐)，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，如三甲基锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍，最后还有多元胺如N,N-二(3-氨基丙基)甲基胺和二亚乙基三胺的盐。有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、碘离子、硫酸氢根、甲基硫酸根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及还有C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。本专利技术的其他实施方案由权利要求书、说明书和实施例明了。应理解的是本专利技术主题的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的嗪类：其中A为被1‑4个选自如下的取代基取代的2‑氟苯基：卤素、CN、NO2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、OH、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、(C1‑C6烷基)亚磺酰基、(C1‑C6烷基)磺酰基、氨基、(C1‑C6烷基)氨基、二(C1‑C6烷基)氨基、(C1‑C6烷基)羰基和(C1‑C6烷氧基)羰基；R1为H、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、(C1‑C6烷基)羰基、(C1‑C6烷氧基)羰基、(C1‑C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1‑5个选自卤素、CN、NO2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基和C1‑C6烷氧基的取代基取代；R2为H、卤素、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C6链烯基、C3‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、OH、C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基；R3为H、卤素、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基或C1‑C6烷氧基；R4为H、卤素、CN、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基；或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成选自羰基、C2‑C6链烯基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基和3‑6员杂环基的结构部分，其中C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基或/和3‑6员杂环基未被取代或被1‑3个选自卤素、CN、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基的取代基取代；和R5为H、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、(C1‑C6烷基)羰基、(C1‑C6烷氧基)羰基、(C1‑C6烷基)磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基未被取代或被1‑5个选自卤素、CN、NO2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基和C1‑C6烷氧基的取代基取代；包括其可农用盐或N‑氧化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.10.24 EP 12189762.31.式(I)的嗪类：其中A为被1-4个选自如下的取代基取代的2-氟苯基：卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、(C1-C6烷基)磺酰基和(C1-C6烷氧基)羰基；R1为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、或(C1-C6烷基)羰基；R2为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基；R3为H、卤素、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R4为H、卤素、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成选自羰基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基和3-6员杂环基的结构部分，其中C3-C6环烷基未被取代或被1-3个选自卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，所述3-6员杂环基未被取代或被1-3个选自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；和R5为H、CN、C1-C6烷基或(C1-C6烷基)羰基，包括其可农用盐。2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中A为被1-3个选自如下的取代基取代的2-氟苯基：卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、(C1-C6烷基)磺酰基和(C1-C6烷氧基)羰基。3.根据权利要求1的式(I)化合物，其中R1为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或(C1-C6烷基)羰基，R5为H、CN、C1-C6烷基或(C1-C6烷基)羰基。4.根据权利要求2的式(I)化合物，其中R1为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或(C1-C6烷基)羰基，R5为H、CN、C1-C6烷基或(C1-C6烷基)羰基。5.根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物，其中R2为H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。6.根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物，其中A为被1-3个选自卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代的2-氟苯基。7.根据权利要求5的式(I)化合物，其中A为被1-3个选自卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代的2-氟苯基。8.一种制备权利要求1-7任一项中定义的式(I)的嗪类的方法，其中R1为H、C1-C6烷基...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·W·牛顿，F·沃格特，J·梅杰，K·汉兹里克，L·帕尔拉帕多，M·科德斯，T·塞茨，M·维切尔，K·克罗伊茨，J·赫茨勒，R·R·埃万斯，J·莱尔希尔，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE