槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷的制备方法及其脂质调节方面的用途技术

技术编号:11785304 阅读:99 留言:0更新日期:2015-07-28 02:27
本发明专利技术涉及生物药物领域,具体涉及槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(I),本发明专利技术公开了其制备方法:用保藏号NRRL 1086菌株对槲皮素进行生物转化获得。本发明专利技术还公开了其脂质调节方面的用途。

【技术实现步骤摘要】

: 本专利技术涉及生物药物领域,具体涉及槲皮素-3-0-0 -D-葡萄糖苷及其制备方法, 本专利技术还公开了其脂质调节方面的用途。
技术介绍
: 高血脂症(hyperlipidemia)是以血清中总胆固醇(totalcholesterol,TC), 甘油三醋(triglyceride,TG)与低密度脂蛋白胆固醇(lowdensitylipoprotein cholesterol,LDL-C)过高或高密度脂蛋白胆固醇(highdensitylipoprotein cholesterol,HDL_C)水平过低为症状的一种疾病。随着生活水平的不断提高,人们在日常 生活中摄入糖脂过多,饮食结构改变的同时缺乏足够的运动,高血脂症的发病率逐年升高。 近年来,由高血脂症诱发的动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死、高血压等心脑血管疾病发病 率高达8%,严重危害着人类的健康。高血脂的预防和早期控制是防治心脑血管疾病发生的 重要手段。而目前用于高血脂治疗的药物多为化学合成,不仅价格昂贵而且副作用较多,因 此寻找天然的脂质调节药物意义重大。 槲皮素是一类含多个酚羟基的生物类黄酮化合物,具有抗氧化、抗炎、降低血压、 保护心肌缺血等多种生物活性作用。另外大量研宄表明,作为一种类黄酮物质其对脂质代 谢也具有一定调节作用。然而槲皮素水溶性较低,生物利用度较差限制了其临床应用。 微生物转化是利用微生物产生的特异酶对外源性化合物进行结构修饰的特定生 化反应。微生物转化能专一地催化特定的反应并且具有高度的立体结构选择性;与化学催 化相比,无需繁琐的保护与脱保护操作,具有高效、环保的优点,是天然活性化合物进行结 构修饰的一种有效方法。槲皮素结构上含有多个酚羟基,结构具有一定的可塑性,因此我们 选用一种微生物对其进行结构修饰,特异性地催化3位羟基糖基化,以期解决其生物利用 度差的问题,使其相应的药理活性能更好地临床上得到应用。
技术实现思路
: 本专利技术公开了结构式I的化合物:【主权项】1. 结构式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物:2. 权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物的制备方法,其特征是;用保藏 号为NRRL1086菌株对搬皮素进行生物转化获得。3. 权利要求2的制备方法,其中生物转化方法如下;W搬皮素为底物,利用保藏号为 NRRL1086的菌株,将底物和该菌株在培养基中共培养2化,终止反应,发酵液用有机溶剂 萃取,浓缩萃取液,得浸膏,通过硅胶柱层析分离得到目标化合物。4. 权利要求3的制备方法,其中有机溶剂包括:己酸己醋、氯仿、二氯甲烧、甲醇等。5. 权利要求3的制备方法,培养基含10~30%的马铃馨煎煮液、KHsPCVM拆〇4、维生素 Bi和选自葡萄糖、庶糖、芽糖、淀粉中一种或几种的碳源,培养基pH= 5. 0~7. 0。6. 权利要求3的制备方法,其中按20%马铃馨煎煮液100ml计,KH2PO40. 1~0. 5g; M拆O40. 05 ~0. 5g;葡萄糖 0. 5-2. 5g(或庶糖 0. 5-2. 5g)。7. 权利要求2的制备方法,其中菌种在培养前先进行活化,活化时间20~30h。8. -种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物及药 学上可接受的载体。9. 权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物用于脂质调节方面的用途。【专利摘要】本专利技术涉及生物药物领域,具体涉及槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(I),本专利技术公开了其制备方法:用保藏号NRRL 1086菌株对槲皮素进行生物转化获得。本专利技术还公开了其脂质调节方面的用途。【IPC分类】C12R1-645, A61K31-7048, C07H17-07, C12P19-60, A61P3-06【公开号】CN104788518【申请号】CN201510226423【专利技术人】余伯阳, 张剑, 王旭东 【申请人】中国药科大学【公开日】2015年7月22日【申请日】2015年5月4日本文档来自技高网
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【技术保护点】
结构式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:余伯阳张剑王旭东
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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